申请/专利权人：杜心赟

申请日：2023-03-22

公开（公告）日：2024-06-11

公开（公告）号：CN118161507A

主分类号：A61K31/575

分类号：A61K31/575;A61P31/14;C07J9/00

优先权：["20221208 CN 2022115767561"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.06.28#实质审查的生效;2024.06.11#公开

摘要：一种脱氧胆酸类化合物或其药物组合物在制备治疗或预防新冠病毒感染疾病药物中的用途。所述脱氧胆酸类化合物的结构如式I所示，或其药学上可接受的盐。该类化合物具有较熊去氧胆酸UDCA更强的下调FXR信号通路的作用，而具有更强的调降血管紧张素转化酶2ACE2表达的能力，进而具有更显著的治疗或预防新冠病毒感染的效果。

主权项：1.式I化合物或其药学上可接受的盐，或其药物组合物在制备治疗或预防新冠病毒感染疾病的药物中的用途， 其中：R1和R2独立地选自：氢、-COR'、-CONHR'、-CONR'R”、或-COOR'；R3选自：氢、甲基、或乙基；A选自OH，OR或R4选自：氢、烷基或取代烷基，烯基或取代烯基，炔基或取代炔基，环烷基或取代环烷基，芳基或取代芳基，杂芳基或取代杂芳基，杂环基或取代杂环基；Linker不存在或选自：亚烷基或取代亚烷基，亚烯基或取代亚烯基，亚炔基或取代亚炔基，亚环烷基或取代亚环烷基，亚芳基或取代亚芳基，亚杂芳基或取代亚杂芳基，亚杂环基或取代亚杂环基；R5和R6独立地选自：氢、烷基或取代烷基；或者，R5和R6相互连接，与它们相连的C原子一起形成含有0个、1个或2个选自O、S或N的杂原子的3-7元环；各个R各自独立地选自H、烷基或取代烷基，烯基或取代烯基，炔基或取代炔基，环烷基或取代环烷基，芳基或取代芳基，亚烷基-芳基、亚烷基-取代芳基，杂芳基或取代杂芳基，杂环基或取代杂环基，或者各个R各自独立地选自无机阳离子或有机阳离子，所述无机阳离子选自钠离子、钾离子、镁离子或钙离子；所述有机阳离子选自铵、四甲基铵，四乙基铵，四丙基铵或四丁基铵；各个R'和R”各自独立地选自：氢、烷基或取代烷基，烯基或取代烯基，炔基或取代炔基，环烷基或取代环烷基，芳基或取代芳基，杂芳基或取代杂芳基，杂环基或取代杂环基；所述取代烷基、取代亚烷基、取代烯基、取代亚烯基、取代炔基、取代亚炔基、取代环烷基、取代亚环烷基、取代芳基、取代亚芳基、亚烷基-取代芳基、取代杂芳基、取代亚杂芳基、取代杂环基或取代亚杂环基中各自的取代基各自独立地选自：卤素，氰基，氨基，硝基，羟基，烷基，烷氧基，改性烷基。可选地，所述“卤素”选自：F、Cl、Br或I；可选地，所述“烷基”、“烷氧基”中的“烷基”为C1-C20直链或支链烷基，可选地，选自：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、正戊基；可选地，所述“亚烷基”、“亚烷基-芳基”、“亚烷基-取代芳基”中的“亚烷基”为C1-C10直链或支链亚烷基，可选地，选自：亚甲基、亚乙基、亚正丙基、亚异丙基、亚正丁基、亚异丁基、亚叔丁基、亚仲丁基、亚正戊基；可选地，所述“改性烷基”为烷基的任意碳原子被选自-O-、-CO-、-NH2、-OH、卤素、-CN、-NO2中的一种或几种基团置换所得的基团；可选地，所述“烯基”为C2-C6的烯基；可选地，所述“亚烯基”为C2-C6的亚烯基；可选地，所述“炔基”为C2-C6的炔基；可选地，所述“亚炔基”为C2-C6的亚炔基；可选地，所述“环烷基”为C3-C10单环或双环环烷基；可选地，所述“亚环烷基”为C3-C10单环或双环亚环烷基；可选地，所述“芳基”、“亚烷基-芳基”、“亚烷基-取代芳基”中的“芳基”为6-10元芳基；可选为苯基或萘基；可选地，所述“亚芳基”为6-10元亚芳基；可选为亚苯基或亚萘基；可选地，所述“杂芳基”为含有1个、2个或3个选自N、O和S中的杂原子的5-10元杂芳环；可选地，所述“亚杂芳基”为含有1个、2个或3个选自N、O和S中的杂原子的5-10元亚杂芳环；可选地，所述“杂环基”为环上含有1个、2个或3个选自N、O、S的杂原子的3-10元非芳香杂环；可选地，所述“亚杂环基”为环上含有1个、2个或3个选自N、O、S的杂原子的3-10元非芳香亚杂环。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 杜心赟 脱氧胆酸类化合物、药物组合物及其治疗或预防新冠病毒感染的用途

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