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申请/专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日：2022-12-12
公开（公告）日：2024-06-14
公开（公告）号：CN118191119A
主分类号：G01N30/02
分类号：G01N30/02;G01N30/06;G01N30/30;G01N30/32;G01N30/34;G01N30/72
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.14#公开
摘要：本发明涉及一种天然产物中活性化合物的精准发现策略,本发明所提供的策略具体流程主要分为两步：第一步活性化合物的精准定位和第二步活性化合物的靶向制备。该策略相比于传统的活性导向制备流程，有如下明显的优势：其一，能够有效的避免传统活性导向分离过程中，活性化合物或活性馏分丢失的情况；其二，在放大制备之前就能够获得活性化合物的质量及活性情况，有助于判断其活性优劣和制备价值；其三，开展小规模活性化合物制备的过程中，形成了有效的分离方法，在放大制备时可以直接应用，节省时间的同时，也进一步增大了成功获得活性馏分的概率。
主权项：1.一种从天然产物中精准发现活性化合物的方法，其特征在于，包含如下步骤：1天然产物提取以一种或多种天然来源的动物、植物、微生物、海洋生物、中药药材、中药复方、中药制剂中的一种或二种以上为对象，提取制备获得其提取物；2定量方法开发以提取物中所含有的一种或多种成分作为标准品，采用常规的定量方法，建立定量标准曲线，以用于后续的馏分质量评估；3小规模制备方法开发与活性追踪制备取质量≤500mg的小质量提取物，进行多步分离制备；在每一步制备后，对其馏分进行任意方式活性评价，包括体外的靶点水平、细胞水平或体内水平的活性测试，选取有潜在活性的馏分进行进一步的制备；；4活性化合物分析在多步制备后，获得组分相对简单的活性馏分及化合物；对该活性馏分进行活性测定和质谱定性分析，并结合第二步的定量方法进行定量分析，以获得活性馏分中化合物活性、纯度、质量等信息；通过多重信息的综合评价，选择高活性且质量足够的化合物作为目标，进行放大制备；5活性馏分目标导向的放大制备取≥100g的大质量的提取物，按上述步骤3的多步分离制备方法进行放大，做目标导向制备，以获得较大量的活性馏分及化合物；6化合物解析及活性确认对已获得的活性馏分及化合物，进行结构测试与解析；确定结构后，对其活性进行再次确认。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国科学院大连化学物理研究所 一种从天然产物中精准发现活性化合物的方法
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