申请/专利权人：尼科治疗有限公司

申请日：2022-07-20

公开（公告）日：2024-06-21

公开（公告）号：CN118234711A

主分类号：C07D237/32

分类号：C07D237/32;A61K31/502;A61K31/5025;A61K31/504;A61P25/00;A61P25/28;A61P29/00;A61P37/02;C07D237/26;C07D237/34;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D405/14;C07D409/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D491/044;C07D491/052;C07D491/107;C07D495/04

优先权：["20210721 JP 2021-120560"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.21#公开

摘要：本发明的课题是提供一种医药组合物，特别是适于炎症性疾病和或神经变性疾病的预防和或治疗的化合物。本发明人对具有NLRP3炎性小体活化抑制作用的化合物的探索进行了深入研究，发现缩环哒嗪化合物具有NLRP3炎性小体活化抑制作用，从而完成了本发明。本发明的缩环哒嗪化合物可期待作为炎症性疾病和或神经变性疾病的预防和或治疗药。

主权项：1.式I的化合物或其盐，[化学式1] 式中，环A为C5-8环烯基、5～11元的部分不饱和杂环基、芳基或杂芳基；R1相同或彼此不同，为OH、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-8环烷基、卤素、氰基、-O-C1-6烷基、-O-卤代C1-6烷基、或-O-C3-8环烷基；R2相同或彼此不同，为C1-6烷基、-C1-6亚烷基-芳基、C3-8环烷基、卤素、-O-C1-6烷基、-O-卤代C1-6烷基、氧代、-CO-C1-6烷基、或-SO2-C1-6烷基；L为-NR3-、-O-或-CR4R5-；R3为H或C1-6烷基；R4和R5相同或彼此不同，为H或C1-6烷基；R6为被1～4个相同或彼此不同的R7取代的C1-6烷基、-C1-6亚烷基-可被1～4个相同或彼此不同的R8取代的C3-8环烷基、-C1-6亚烷基-可被1～4个相同或彼此不同的R9取代的4～7元饱和杂环基、可被1～4个相同或彼此不同的R10取代的C3-8环烷基、或可被1～4个相同或彼此不同的R11取代的4～7元饱和杂环基；R7为-OR12、-NR13R14、卤素、或氰基；R8和R10为C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-8环烷基、-OR12、-NR13R14、-C1-6亚烷基-OR12、-C1-6亚烷基-NR13R14、卤素、或氰基；R9和R11为C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-8环烷基、4～7元饱和杂环基、-OR12、-NR13R14、-C1-6亚烷基-OR12、-C1-6亚烷基-NR13R14、卤素、氰基、氧代、-CO-C1-6烷基、或-SO2-C1-6烷基；R12为H或C1-6烷基；R13和R14相同或彼此不同，为H、C1-6烷基、或-CO-C1-6烷基；n为1～4的整数，表示作为取代基的R1的数量；m为0～3的整数，表示作为取代基的R2的数量；其中，在环A为芳基或杂芳基情况下，式I为式Ia，[化学式2] R1a相同或彼此不同，为C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-8环烷基、卤素、氰基、-O-C1-6烷基、-O-卤代C1-6烷基、或-O-C3-8环烷基；k为0～3的整数，表示作为取代基的R1a的数量。

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权利要求：

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