申请/专利权人：德西费拉制药有限责任公司

申请日：2022-08-12

公开（公告）日：2024-06-14

公开（公告）号：CN118201619A

主分类号：A61K31/5377

分类号：A61K31/5377;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/7084;A61K45/06;A61P35/00

优先权：["20210813 US 63/232,983","20220307 US 63/317,500"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.14#公开

摘要：本发明部分地描述治疗需要其的患者的癌症的方法，其包括向该患者施用VPS34抑制剂及一或多种额外治疗剂，诸如STING激动剂。

主权项：1.一种治疗有需要的患者的癌症的方法，其包括：i向该患者施用治疗有效量的由式I表示的化合物： 或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体，其中：R1、R2及R3独立地选自下组：H、C1-C3卤代烷基及C1-C3烷基；A表示： 为单键或双键；X选自下组：CH2、S、SO、SO2、NR5、NCOR5、NCOR9、NCOCH2R9、O及键；Y选自下组：N、CH及C，条件为当Y为CH时，为单键；n选自1、2、3及4；R4选自下组：H、卤素、COR6、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环基、C1-C3氰基烷基、C1-C3卤代烷基、芳基及杂芳基，其中该芳基及该杂芳基任选地被一个或多个R7取代；R5选自下组：H、C1-C3氟烷基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基及C3-C6环烷基；R6选自下组：C1-C3烷氧基、N-C1-C3烷氨基、N.N-二C1-C3烷氨基、1-吡咯烷基、1-哌啶基及1-氮杂环丁烷基；各R7独立地选自下组：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、卤素、N-C1-C3烷氨基、N.N-二C1-C3烷氨基、C1-C3卤代烷氧基及C1-C3烷氧基；R9选自下组：C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基、杂环基、苯基及单环杂芳基，其中该杂环基、该苯基及该单环杂芳基任选地被一个或两个R8取代；以及各R8独立地选自下组：卤素、C1-C3卤代烷基及C1-C3烷基；以及ii向该患者施用治疗有效量的STING激动剂；其中相较于向该患者施用单独的该化合物所引起的至少一种趋化因子的表达水平的任何增加，施用该治疗有效量的该STING激动剂及该化合物使该患者中的该至少一种趋化因子的表达水平增加。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 德西费拉制药有限责任公司 VPS34抑制剂与STING激动剂的组合疗法用于治疗癌症

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