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申请/专利权人：武汉轻工大学

摘要：本发明涉及药物制备技术领域，提供了一种N‑取代‑2‑氨基丙烯酸酯的制备方法，该方法以β‑氨基二硒醚化合物作为底物，在不使用金属催化剂条件下，利用氧化脱硒的方法制备N‑取代‑2‑氨基丙烯酸酯化合物，既N‑酰基烷基‑2‑氨基丙烯酸酯。该制备方法具有成本低、工艺稳定、收率高、无三废产生且产品纯度高等优点。

主权项：1.一种式I所示的N-取代-2-氨基丙烯酸酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: 式II所示的β-氨基二硒醚化合物和氧化剂在有机溶剂中发生氧化脱硒反应，分离纯化后得到式I所示的N-取代-2-氨基丙烯酸酯；其中，式I或II中,R1为氢原子、取代或未取代的C1-C6直链或支链烷基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的含1至4个选自氛、氧、硫中杂原子的5-10元杂芳基、取代或未取代的C1-C20直链或支链烷基、取代或未取代的C3-C8环状烷基、取代或未取代的C3-C20烯烃、取代或未取代的C3-C20炔烃、取代或未取代的C2-C20环状酰基、取代或未取代的C3-C20芳香酰基等；所述取代的取代基选自氰基、硝基、氨基、羟基、疏基、卤素、苯基、C1-C6直链或支链烷基、C3-C6环状烷基、C2-C6直链或支链烯基、C1-C6直链或支链烷氧基；优选为甲基、乙基、异丙基、苄基、叔丁基，芳香酰基；特别为甲基、乙基、叔丁基、呋喃甲酰基、噻吩甲酰基、吲哚甲酰基、取代的苯基甲酰；R2为氢原子、取代或未取代的C1-C6直链或支链烷基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20直链或支链烷基、取代或未取代的C1-C20直链或支链烷基、取代或未取代的C3-C8环状烷基、取代或未取代的C3-C20烯烃、取代或未取代的C3-C20炔烃、取代或未取代的C2-C20环状酰基、取代或未取代的C3-C20芳香酰基等；所述取代的取代基选自氰基、硝基、氨基、羟基、疏基、卤素、苯基、C1-C6直链或支链烷基、C3-C6环状烷基、C2-C6直链或支链烯基、C1-C6直链或支链烷氧基；优选为甲基、乙基、异丙基、苄基、叔丁基，芳香酰基；特别为甲基、乙基、叔丁基、呋喃甲酰基、噻吩甲酰基、吲哚甲酰基、取代的苯基甲酰；R3为取代或未取代的C1-C6直链或支链烷基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20直链或支链烷基、取代或未取代的C1-C20直链或支链烷基、取代或未取代的C3-C8环状烷基、取代或未取代的C3-C20烯烃、取代或未取代的C3-C20炔烃、取代或未取代的C2-C20环状酰基、取代或未取代的C3-C20芳香酰基等；所述取代的取代基选自氰基、硝基、氨基、羟基、疏基、卤素、苯基、C1-C6直链或支链烷基、C3-C6环状烷基、C2-C6直链或支链烯基、C1-C6直链或支链烷氧基；优选为甲基、乙基、异丙基、苄基、叔丁基，苄基、芳香基；特别为甲基、乙基、叔丁基、苄基等。

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