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抗病毒前药及其用途 

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申请/专利权人:上海柯君医药科技有限公司

摘要:本申请涉及一种式I的化合物:或其药学上可接受的盐。这些化合物可用作抑制病毒感染诸如人乙型肝炎病毒HBV感染和人免疫缺陷病毒HIV感染的恩曲他滨FTC或拉米夫定3TC的前药。此外,本申请还涉及包含这些化合物的药物组合物,以及这些化合物或药物组合物用于预防和治疗有需要的受试者的病毒感染的用途。

主权项:1.一种具有式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:X为氢或卤素;R1选自烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选地被一个或多个Ra取代;Ra选自卤素、羟基、氰基、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基或炔氧基;R2和R3各自独立地为氢或任选地被一个或多个Rb取代的烷基;或者R2和R3与它们两者所连接的碳一起形成环烷基或杂环基,其中所述环烷基和杂环基任选地被一个或多个Rc取代;Rb和Rc各自独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、烷基硫醇、烯基硫醇、炔基硫醇或芳基硫醇,其中所述烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、烷基硫醇、烯基硫醇、炔基硫醇和芳基硫醇任选地被一个或多个Rd取代;Rd选自卤素、氰基、羟基、氨基、烷基或烷氧基;L为-NR4R5;R4和R5各自独立地为氢或任选地被一个或多个Re取代的烷基;或者R4和R5与它们两者所连接的氮一起形成任选地被一个或多个Rf取代的杂环基;并且Re和Rf各自独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂环基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、烷基硫醇、烯基硫醇、炔基硫醇或芳基硫醇,其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、烷基硫醇、烯基硫醇、炔基硫醇和芳基硫醇任选地被一个或多个Rd取代。

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