申请/专利权人：住友制药株式会社;学校法人北里研究所

申请日：2019-04-26

公开（公告）日：2024-06-14

公开（公告）号：CN112135830B

主分类号：C07F5/02

分类号：C07F5/02;A61K31/407;A61K31/427;A61K31/69;A61K45/00;A61P1/02;A61P1/16;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/04;A61P13/02;A61P15/08;A61P17/02;A61P19/02;A61P27/02;A61P27/16;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/12;A61P37/08;A61P43/00

优先权：["20180427 JP 2018-087761"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.06.14#授权;2022.05.31#著录事项变更;2021.05.21#实质审查的生效;2020.12.25#公开

摘要：本发明提供具有优异的β‑内酰胺酶抑制作用的新型化合物。更特定的是，本发明提供具有优异的β‑内酰胺酶抑制作用的式1a、1b或11所示的化合物、或其制药学上可接受的盐。该化合物与β‑内酰胺系药剂组合使用或以单剂使用，可提供对细菌感染症有用的预防或治疗剂。本发明还提供通过与β‑内酰胺系药剂的组合使用而用于治疗各种疾病的有用的预防或治疗剂。

主权项：1.式6a或6b所示的化合物或其制药学上可接受的盐，[化832] 式6a和6b中，m为1，n为1，L3为-C＝O-，L4为1单键、2C1-6亚烷基、55元或6元的亚杂芳基、或64～10元的非芳基亚杂环基、7-C＝N-ORh1-中任一者，其中，上述2至6的各取代基任选被取代，R5为1氢原子、2C1-6烷基、44～10元的非芳基杂环、5C6-10芳基、65元或6元的杂芳基、7C1-6烷基硫基、或8-NRe1OH中任一者，其中，上述2至7的各取代基任选被取代，Re1和Rh1各自独立且相同或不同地为氢原子、或任选被取代的C1-6烷基，作为"任选被取代的"中的取代基，选自包含以下的取代基组α，任选被相同或不同的1～5个取代基取代，取代基组α为1卤素原子、2羟基、3硫烷基、4C1-6烷基、5C1-6烷基硫基、6硝基、7羧基，其中，4至5的各取代基任选被选自取代基组β的相同或不同的1～5个取代基取代，8C6-10芳基、95元或6元的杂芳基、104～10元的非芳基杂环，其中，8至10的各取代基任选被1～5个取代基组β或前述4C1-6烷基取代，11-NR10aR11a、12-NR11b-C＝OR10b、13-NR12a-C＝ONR10cR11c、或14-C＝ONR10dR11d，取代基组β为1卤素原子、2羟基、3-NR15aR16a、4-NR15b-C＝OR16b、5-NR17a-C＝ONR15cR16c、6-C＝ONR15dR16d、或7羧基，R10a、R10b、R10c、R10d、R11a、R11b、R11c、R11d、R12a、R15a、R15b、R15c、R15d、R16a、R16b、R16c、R16d、和R17a各自独立且相同或不同地为氢原子、5元或6元的非芳基杂环或C1-6烷基，该5元或6元的非芳基杂环和该C1-6烷基各自独立地任选被选自羟基、氰基、C1-6烷氧基、-NR18aR18b、羧基、和-C＝ONR18cR18d中的相同或不同的1～3个取代基取代，R18a、R18b、R18c和R18d各自独立且相同或不同地为氢原子或C1-6烷基。

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