申请/专利权人：宿州学院

申请日：2022-03-04

公开（公告）日：2024-06-18

公开（公告）号：CN114522245B

主分类号：A61K47/54

分类号：A61K47/54;A61K47/52;A61K9/51;A61K45/00;A61K49/00;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.06.18#授权;2022.06.10#实质审查的生效;2022.05.24#公开

摘要：本发明涉及抗肿瘤纳米药物技术领域，具体来说是一种靶向端粒酶纳米药物递送系统，包括具有配位能力的金属离子、靶向端粒酶发卡DNA、小分子抗肿瘤药物、多酚化合物、体内成像示踪剂；发卡DNA茎部为5‑8个碱基对的G‑C碱基，用于装载小分子抗肿瘤药物；中间环部为15‑20个碱基的AC碱基，与金属离子配位；两端为荧光基团‑淬灭基团；金属离子与发卡DNA‑小分子抗肿瘤药物、多酚化合物、体内成像示踪剂配位形成纳米药物递送系统的内核、表面、外围。本申请的纳米药物递送系统具有靶向性、载药量高、稳定性好，提高小分子抗肿瘤药物药效的同时，多酚和小分子抗肿瘤药物还具有协同药效，实现分子影像诊断与靶向化疗的同步治疗，达到恶性肿瘤精准治疗的目的。

主权项：1.一种靶向端粒酶纳米药物递送系统，其特征在于：包括具有配位能力的金属离子、靶向端粒酶发卡DNA、小分子抗肿瘤药物、多酚化合物、体内成像示踪剂；所述具有配位能力的金属离子为二价铁离子；所述小分子抗肿瘤药物为DOX；所述多酚化合物为单宁酸；所述体内成像示踪剂为PEG-多巴胺；所述靶向端粒酶发卡DNA的茎部包括长度为5-8个碱基对的G-C碱基，所述小分子抗肿瘤药物装载在发卡DNA的茎部；所述靶向端粒酶发卡DNA的中间环部包括长度为15-20个碱基的AC碱基，所述具有配位能力的金属离子与发卡DNA的中间环部配位；所述靶向端粒酶发卡DNA的两端为荧光基团-淬灭基团；所述荧光基团为6-FAM，所述淬灭基团为DABCYL；所述靶向端粒酶发卡DNA分子信标的发卡结构为5’-6-FAM-TGGGATTGGGCGGGAAAAAAAAAAAAAAACCCGCCCAATCCCAGGAGGTGGTGGTGGGATT-DABCYL-3’；且所述具有配位能力的金属离子与装载小分子抗肿瘤药物的发卡DNA形成纳米药物递送系统的内核；具有配位能力的金属离子与多酚化合物配位形成纳米药物递送系统的表面；具有配位能力的金属离子与体内成像示踪剂配位形成纳米药物递送系统的外围；该靶向端粒酶纳米药物递送系统的制备方法，包括如下步骤：S1、设计靶向端粒酶发卡DNA：合成茎部包括长度为5-8个碱基对G-C碱基、中间环部包括长度为15-20个碱基的AC碱基的DNA发卡结构，并在DNA发卡结构的两端标记荧光基团-淬灭基团；S2、制备靶向内核：将小分子抗肿瘤药物溶液加入靶向端粒酶发卡DNA中，并对两者进行混合，使小分子抗肿瘤药物插入到靶向端粒酶发卡DNA的茎部，以此形成DNA-小分子抗肿瘤药物混合溶液；S3、制备内核配位溶液：在具有配位能力的金属离子过量的条件下，将DNA-小分子抗肿瘤药物混合溶液加入具有配位能力的金属离子盐溶液中，并对两者进行混合，使DNA-小分子抗肿瘤药物混合溶液与具有配位能力的金属离子配位形成纳米药物递送系统的内核，该混合溶液为第一配位溶液；S4、制备表面复合溶液：将多酚化合物溶液加入到第一配位溶液中，并对两者进行混合，使多酚化合物溶液与过量的具有配位能力的金属离子配位形成纳米药物递送系统的表面，该混合溶液为第二配位复合溶液；S5、制备外围复合溶液：将体内成像示踪剂溶液加入到第二配位复合溶液中，并对两者进行混合，使体内成像示踪剂与剩余的具有配位能力的金属离子配位形成纳米药物递送系统的外围，该混合溶液为第三配位复合溶液；S6、纯化外围复合溶液：对第三配位复合溶液进行纯化，得到靶向端粒酶纳米药物递送系统。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 宿州学院 一种靶向端粒酶纳米药物递送系统及其制备方法与应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD