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吲哚并嘧啶三环类化合物及其制备方法和用途 

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申请/专利权人:中国科学院上海药物研究所

摘要:本发明公开了一类吲哚并嘧啶三环类化合物及其制备方法和用途,本发明的吲哚并嘧啶三环类化合物的结构如式I所示,式中,各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的吲哚并嘧啶三环类化合物,体外抗菌活性、hERG毒性和药物代谢性质明显优于GP‑1的一系列螺嘧啶三酮类化合物,适合作为抗菌药物用于人或动物的细菌感染疾病的治疗。

主权项:1.一种通式I所示的化合物,或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物,或其药学上可接受的盐, 式中,m为1或2;n为1或2;L为-O-或-S-;Y为羟基或氨基;R1为取代或未取代的以下基团:5-12元杂芳环;所述取代是指被选自下组的1、2或3个取代基取代:C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤素、羟基;其中所述C1-C6烷基、C3-C8环烷基是未取代的或被选自下组的1、2或3个取代基取代:羟基、氨基;R2为C1-C6烷基或C1-C6氘代烷基;R3为氢或卤素;R4为氢、卤素、C1-C6烷基或C2-C6烯基;R5的数量为2个,各自独立地为氢或C1-C6烷基。

全文数据:

权利要求:

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