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申请/专利权人：中科帅天医药(深圳)有限公司
申请日：2021-09-03
公开（公告）日：2024-06-18
公开（公告）号：CN115746069B
主分类号：C07H15/252
分类号：C07H15/252;C07H1/00;A61P35/00;A61K31/704;A61K41/00
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.18#授权;2023.03.24#实质审查的生效;2023.03.07#公开
摘要：本发明提供了一种X射线响应激活释放药物分子的化合物及其合成方法。本发明提供的X射线响应激活释放药物分子的化合物，包括活性药物母体和屏蔽基团，所述屏蔽基团与所述活性药物母体共轭连接，其中，所述屏蔽基团为叠氮四氟苯甲醇基团；所述化合物在X射线辐射下转换为活性药物母体。所述化合物放射治疗用X射线辐射激活时，屏蔽基团发生化学结构转化，释放药物分子，药理活性显著升高，对肿瘤细胞产生杀伤作用。该化合物可应用于诸多的领域，特别是用于肿瘤放化疗联合治疗。
主权项：1.一种制备X射线响应激活释放药物分子的化合物的方法，其特征在于，具体包括如下步骤：S1.将4-氨基-2,3,5,6-四氟苯甲酸溶于干燥四氢呋喃，然后缓慢加入氢化铝锂粉末，在惰性气体保护条件下反应过夜，提纯得到4-氨基-2,3,5,6-四氟苯甲醇；S2.将4-氨基-2,3,5,6-四氟苯甲醇溶于水中，降温后依次加入对甲基苯磺酸、叠氮化钠，搅拌8-15分钟，随后加入亚硝酸钠，继续搅拌20-50分钟，反应溶液用碳酸氢钠饱和水溶液调节pH值至弱碱性，用乙酸乙酯萃取水相，干燥后除去溶剂，提纯得到产物4-叠氮-2,3,5,6-四氟苯甲醇；S3.将4-叠氮-2,3,5,6-四氟苯甲醇溶于干燥四氢呋喃，加入吡啶，降温后缓慢加入对硝基氯甲酸苯酯的四氢呋喃溶液，搅拌过夜，真空除去溶剂，提纯得到4-叠氮-2,3,5,6-四氟苯甲醇-4’-硝基苯基碳酸酯；S4.将4-叠氮-2,3,5,6-四氟苯甲醇-4’-硝基苯基碳酸酯溶于干燥N,N-二甲基甲酰胺，加入三乙胺并冷却，随后缓慢加入柔红霉素盐酸盐的N,N-二甲基甲酰胺溶液，搅拌过夜，加水稀释，再用乙酸乙酯萃取水相，干燥后真空除去溶剂，提纯得到最终产物，即为所述X射线响应激活释放药物分子的化合物；所述X射线响应激活释放药物分子的化合物的结构式为：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中科帅天医药(深圳)有限公司 一种X射线响应激活释放药物分子的化合物及其合成方法
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