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【发明公布】用于制备双环甘氨酸-脯氨酸化合物和其单环甘氨酸-脯氨酸中间体的方法_诺仁制药有限公司_202280074634.4 

申请/专利权人:诺仁制药有限公司

申请日:2022-10-21

公开(公告)日:2024-06-21

公开(公告)号:CN118234729A

主分类号:C07D487/04

分类号:C07D487/04

优先权:["20211022 AU 2021903383"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.21#公开

摘要:本公开总体上涉及一种用于合成双环甘氨酸‑脯氨酸化合物和其单环甘氨酸‑脯氨酸中间体的方法。具体地,本公开还涉及一种用于合成环状G‑2‑烯丙基P和其类似物的方法。本公开还涉及一种用于合成任选地受保护的单环甘氨酸‑脯氨酸中间体的方法。本公开还涉及一种用于合成酯化的甘氨酸‑脯氨酸中间体的方法。本公开还涉及通过所述方法制备的化合物和此类化合物用于制备组合物和治疗病症的用途。

主权项:1.一种用于制备式1的双环甘氨酸-脯氨酸化合物的方法,所述方法包括使式2的化合物发生碱引发的环化反应以形成所述式1的化合物: 其中X选自CR7R8、NR7、O和S;R7和R8各自独立地选自氢和烷基;R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、-O-卤代烷基、3-10元碳环、3-10元杂环、-OR9、-SR9、-NR9R10、-NO2、-CN、-COR9、-COOR9、-CONR9R10和-CNR9,或者R4和R5一起提供3-10元碳环;R9和R10各自独立地选自氢、-C1-8烷基和-C2-8烯基;R6选自烷基、芳基和烷基芳基;并且PG是胺保护基团。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 诺仁制药有限公司 用于制备双环甘氨酸-脯氨酸化合物和其单环甘氨酸-脯氨酸中间体的方法

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