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一种11-氟喜树碱衍生物的制备及其在抗肿瘤方面的用途 

申请/专利权人:兰州大学

申请日:2024-03-25

公开(公告)日:2024-06-25

公开(公告)号:CN118239956A

主分类号:C07D491/22

分类号:C07D491/22;A61P35/00

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.25#公开

摘要:本发明涉及一种11‑氟喜树碱类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的用途,该类化合物结构式如下所示。体外细胞毒活性筛选结果表明,化合物11‑氟喜树碱I和7‑乙基‑11‑氟喜树碱II具有广谱的抗肿瘤活性,对人肝癌细胞Hep‑3b、人肝癌细胞HepG2、人非小细胞肺癌细胞A549、人前列腺癌PC‑3M、人低转移肝癌细胞MHCC97L、人结肠癌细胞SW480、人胆管癌细胞QBC939、人乳腺癌细胞MCF‑7表现出较强的抑制活性。化合物11‑氟喜树碱I和7‑乙基‑11‑氟喜树碱II对于所测8种肿瘤细胞系均表现出较强的抑制作用,IC50值分别为0.0618~2.327μM和0.0684‑2~3355μM,均明显优于对照药物拓扑替康。其中,化合物I和II对A549细胞系表现出最强的抑制活性,IC50值分别为0.0618±0.00533μM和0.0684±0.00853μM。因此11‑氟喜树碱类化合物有望开发成为一种新型抗肿瘤药物。

主权项:1.一种喜树碱类化合物,如式所示的11-氟喜树碱类化合物I和II。

全文数据:

权利要求:

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