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取代的直链螺环衍生物 

申请/专利权人:詹森药业有限公司

申请日:2020-12-17

公开(公告)日:2024-06-28

公开(公告)号:CN118255774A

主分类号:C07D487/10

分类号:C07D487/10;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/10;A61K31/53

优先权:["20200116 US 62/961775","20191219 CN PCT/CN2019/126760","20201104 CN PCT/CN2020/126595"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.28#公开

摘要:本发明涉及取代的直链螺环衍生物。本文提供了用于在哺乳动物中进行治疗和或预防的药物试剂,包含此类化合物的药物组合物,以及它们作为meninMLL蛋白质蛋白质相互作用抑制剂的用途,用于治疗疾病,这些疾病例如癌症,包括但不限于白血病、骨髓增生异常综合征MDS、和骨髓增生性肿瘤MPN;和糖尿病。

主权项:1.一种具有式I的化合物 或其互变异构体或立体异构形式,其中R1a表示-C=O-NRxaRxb;Rxa和Rxb表示C1-4烷基;R1b表示F;Y1表示-O-;R2表示氢;U表示N;n1、n2、n3和n4各自独立地选自1和2;X1表示CH,并且X2表示N;R4表示异丙基;R3表示-C1-6烷基-NR8aR8b;R8a和R8b各自独立地选自C1-6烷基;和被一个-O-C1-4烷基取代的C1-6烷基;或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

全文数据:

权利要求:

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