申请/专利权人：上海海雁医药科技有限公司;扬子江药业集团有限公司

申请日：2022-11-09

公开（公告）日：2024-06-28

公开（公告）号：CN118265700A

主分类号：C07D221/02

分类号：C07D221/02;C07D401/14;C07D471/04;A61K31/4353;A61P35/00

优先权：["20211109 CN 2021113199028","20220415 CN 2022103956990","20220929 CN 202211200661X"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.28#公开

摘要：公开了一种取代的萘啶酮衍生物，其结构如式I所示。此外还公开了该衍生物的药学上可接受的盐、立体异构体、药物组合物以及其在医药上的应用。

主权项：一种式I所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体： 其中，S 1和S 2代表环A上的环原子；S 1为N或C；且S 2为N或C； Z 1为N或CR Z1；Z 2为N或CR Z2；Z 3为N或CR Z3；且Z 4为N或CR Z4；其中R Z1、R Z2、R Z3、和R Z4各自独立地为氢、氰基、硝基、羟基、羧基、卤素优选为氟或氯、C 1-8烷基优选为C 1-6烷基，更优选为C 1-3烷基、C 3-8环烷基优选为C 3-6环烷基、卤代C 1-8烷基优选为卤代C 1-6烷基，更优选为卤代C 1-3烷基、C 1-8烷氧基优选为C 1-6烷氧基，更优选为C 1-3烷氧基、卤代C 1-8烷氧基优选为卤代C 1-6烷氧基，更优选为卤代C 1-3烷氧基、-COC 1-8烷基优选为-COC 1-6烷基，更优选为-COC 1-3烷基、-COOC 1-8烷基优选为-COOC 1-6烷基，更优选为-COOC 1-3烷基、-CONR a0R b0或-NR a1R b1；其中所述C 1-8烷基、C 3-8环烷基、卤代C 1-8烷基、C 1-8烷氧基、卤代C 1-8烷氧基各自独立地为未取代的或被1、2或3个各自独立地选自下组的取代基取代：氘、卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、C 1-3烷基、C 1-3烷氧基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、卤代C 1-3烷基、卤代C 1-3烷氧基、-NR a1R b1、-SO 2C 1-3烷基、-SOC 1-3烷基、-CONR a0R b0、-COOC 1-3烷基、-OCOC 1-3烷基、C 3-6环烷基、C 3-6环烷基氧基和3至6元杂环烷基； R 1和R 2各自独立地为氢、C 1-8烷基优选为C 1-6烷基，更优选为C 1-3烷基、-COOC 1-8烷基优选为-COOC 1-6烷基，更优选为-COOC 1-3烷基、-COC 1-8烷基优选为-COC 1-6烷基，更优选为-COC 1-3烷基、C 3-8环烷基优选为C 3-6环烷基或3至6元杂环烷基；或者R 1、R 2与相连接的环原子共同形成4至7元饱和或部分不饱和单环优选5至7元饱和或部分不饱和单环或4至7元饱和或部分不饱和单杂环优选5至7元饱和或部分不饱和单杂环；其中所述C 1-8烷基、C 3-6环烷基、4至7元饱和或部分不饱和单环、4至7元饱和或部分不饱和单杂环为未取代的或被1、2或3个各自独立地选自下组的取代基取代：氘、卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、C 1-3烷基、C 1-3烷氧基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、卤代C 1-3烷基、卤代C 1-3烷氧基、-NR a1R b1、-SO 2C 1-3烷基、-SOC 1-3烷基、-CONR a0R b0、-COOC 1-3烷基、-OCOC 1-3烷基、C 3-6环烷基、C 3-6环烷基氧基和3至6元杂环烷基； 化学键 代表单键或双键； 所述环A为苯环或5至6元杂芳环；所述环A为未取代的或被1、2或3个各自独立地选自下组的取代基取代：氰基、硝基、羟基、羧基、卤素优选为氟或氯、C 1-8烷基优选为C 1-6烷基，更优选为C 1-3烷基、C 3-8环烷基优选为C 3-6环烷基、C 1-8烷氧基优选为C 1-6烷氧基，更优选为C 1-3烷氧基、-COC 1-8烷基优选为-COC 1-6烷基，更优选为-COC 1-3烷基、-COOC 1-8烷基优选为-COOC 1-6烷基更优选为-COOC 1-3烷基、-OCOC 1-8烷基优选为-OCOC 1-6烷基更优选为-OCOC 1-3烷基、-SO 2C 1-8烷基优选为-SO 2C 1-6烷基，更优选为-SO 2C 1-3烷基和-CONR a0R b0；其中所述C 1-8烷基、C 3-6环烷基、C 1-8烷氧基为未取代的或被1、2或3个各自独立地选自下组的取代基取代：氘、卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、C 1-3烷基、C 1-3烷氧基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、卤代C 1-3烷基、卤代C 1-3烷氧基、-NR a1R b1、-SO 2C 1-3烷基、-SOC 1-3烷基、-CONR a0R b0、-COOC 1-3烷基、-OCOC 1-3烷基、C 3-6环烷基、C 3-6环烷基氧基和3至6元杂环烷基； R 3和R 4各自独立地为氢、C 1-8烷基优选为C 1-6烷基，更优选为C 1-3烷基、C 3-6环烷基、-COOC 1-8烷基优选为-COOC 1-6烷基，更优选为-COOC 1-3烷基或-COC 1-8烷基优选为-COC 1-6烷基，更优选为-COC 1-3烷基；或者R 3、R 4与相连接的氮原子共同形成3至7元饱和或部分不饱和单杂环；其中所述C 1-8烷基、C 3-6环烷基、3至7元饱和或部分不饱和单杂环为未取代的或被1、2或3个各自独立地选自下组的取代基取代：氘、卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、C 1-3烷基、C 1-3烷氧基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、卤代C 1-3烷基、卤代C 1-3烷氧基、-NR a1R b1、-SO 2C 1-3烷基、-SOC 1-3烷基、-CONR a0R b0、-COOC 1-3烷基、-OCOC 1-3烷基、C 3-6环烷基、C 3-6环烷基氧基和3至6元杂环烷基； R a0和R b0各自独立地为氢、C 1-3烷基或乙酰基；或者R a0、R b0与相连的氮原子共同形成4至6元饱和单杂环；所述4至6元饱和单杂环为未取代的或被1、2或3个各自独立地选自下组的取代基取代：氘、卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、C 1-3烷基、C 1-3烷氧基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、卤代C 1-3烷基、卤代C 1-3烷氧基、-SO 2C 1-3烷基、-SOC 1-3烷基、-CONH 2、-CONHC 1-3烷基、-CONC 1-3烷基 2、-COOC 1-3烷基、-OCOC 1-3烷基、C 3-6环烷基、C 3-6环烷基氧基和3至6元杂环烷基；以及 R a1和R b1各自独立地为氢、C 1-3烷基、卤代C 1-3烷基或乙酰基；或者R a1、R b1与相连的氮原子共同形成4至6元饱和单杂环；所述4至6元饱和单杂环为未取代的或被1、2或3个各自独立地选自下组的取代基取代：氘、卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、C 1-3烷基、C 1-3烷氧基、C 2-4烯基、C 2-4炔基、卤代C 1-3烷基、卤代C 1-3烷氧基、-SO 2C 1-3烷基、-SOC 1-3烷基、-CONH 2、-CONHC 1-3烷基、-CONC 1-3烷基 2、-COOC 1-3烷基、-OCOC 1-3烷基、C 3-6环烷基、C 3-6环烷基氧基和3至6元杂环烷基。

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