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申请/专利权人：湖南科益新生物医药有限公司
申请日：2024-03-22
公开（公告）日：2024-06-28
公开（公告）号：CN118255831A
主分类号：C07J53/00
分类号：C07J53/00
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.28#公开
摘要：本发明公开了一种屈螺酮中间体的制备方法，包括下述的步骤：将三羟基酮与R1COX1进行酰化反应，再与R2X2进行醚化反应，得到化合物A1；将化合物A1在氧化剂和催化剂存在下，进行5,6‑环氧反应，得到具有5,6‑β环氧结构的化合物A2；由化合物A2制备化合物Ⅰ，即所述屈螺酮中间体。本发明在甾环的7位用大位阻保护基的方法，再环氧化得到构型单一的5,6‑β环氧物，缩短了反应步骤，避免了7‑位羟基转位使用强酸性强氧化性的高氯酸，既提高了工艺的安全性，又提高了收率。
主权项：1.一种屈螺酮中间体的制备方法，其特征在于，包括下述的步骤：将三羟基酮与R1COX1进行酰化反应，再与R2X2进行醚化反应，得到化合物A1；其中R1为C1-5烷基、C1-5卤代烷基、苯基或有取代基团的苯基；R2为SiCH33、卤素取代的SiCH33、SiCH2CH33或卤素取代的SiCH2CH33；X1和X2为卤素；将化合物A1在氧化剂和催化剂存在下，进行5,6-环氧反应，得到具有5,6-β环氧结构的化合物A2；由化合物A2制备化合物Ⅰ，即所述屈螺酮中间体；其中，三羟基酮、化合物A1、化合物A2和化合物Ⅰ的结构式为：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 湖南科益新生物医药有限公司 屈螺酮中间体的制备方法
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