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申请/专利权人：上海壮铭生物医药有限公司
申请日：2022-10-08
公开（公告）日：2024-06-28
公开（公告）号：CN115433123B
主分类号：C07D213/84
分类号：C07D213/84
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.28#授权;2022.12.23#实质审查的生效;2022.12.06#公开
摘要：本发明公开了一种氯雷他定中间体的制备方法，包括以下步骤：1将化合物II2‑氰基‑3‑甲基吡啶溶解至有机溶剂中，再加入N‑溴代琥珀酰亚胺和引发剂，经过自由基溴化反应得到化合物III；2在氮气保护下，将化合物III与间氯苯甲醛溶解在有机溶剂中，加入噻唑盐和催化剂，反应得到化合物IV；3将化合物IV溶解于有机酸中，在三甲基硅烷作用进行还原反应，得到化合物I。本发明以2‑氰基‑3‑甲基吡啶作为起始原料，通过四步反应得到目标化合物，避免经常使用的正丁基锂等危险试剂，反应条件温和，并且不需要进行对氰基保护再脱保护的过程，具备工业前景。
主权项：1.一种氯雷他定中间体的制备方法，其结构式如式I所示，包括以下步骤：1将化合物II2-氰基-3-甲基吡啶溶解至有机溶剂中，再加入N-溴代琥珀酰亚胺和引发剂，经过自由基溴化反应得到化合物III；2在氮气保护下，将化合物III与间氯苯甲醛溶解在有机溶剂中，加入噻唑盐和催化剂，反应得到化合物IV；3将化合物IV溶解于有机酸中，在三甲基硅烷作用进行还原反应，得到化合物I；合成路线如下： 步骤2中所述的噻唑盐为其中化合物III与噻唑盐的摩尔比1:0.5～1.2；步骤2中所述的催化剂为DBU，其中化合物III与催化剂的摩尔比1:0.5～1.2；步骤3中所述的有机酸为三氟乙酸，有机酸用量为化合物IV质量的1-6倍。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海壮铭生物医药有限公司 一种氯雷他定中间体的制备方法
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