申请/专利权人：塔克西斯医药股份有限公司

申请日：2022-06-21

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN118251394A

主分类号：C07D487/14

分类号：C07D487/14;A61K31/519

优先权：["20210622 US 63/213,519"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.25#公开

摘要：本文公开了式I的化合物：及其盐。还公开了包含式I的化合物的组合物和使用式I的化合物的方法。

主权项：1.一种式I的化合物： 其中；R1为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-C＝ORa、-C＝ONRa2、-S＝O2NRa2、-C＝NRaNRa2、C3-C7碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、C3-C7碳环基C1-C6烷基-、芳基C1-C6烷基-、杂环基C1-C6烷基-或杂芳基C1-C6烷基-，其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、C3-C7碳环基C1-C6烷基-、芳基C1-C6烷基-、杂环基C1-C6烷基-或杂芳基C1-C6烷基-任选地被一个或多个例如，1、2、3、4或5个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、-NRa2、-NRaC＝NRaNRa2、-C＝NRaNRa2、苯基和-OP＝OOH2，其中苯基任选地被一个或多个卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基取代；并且R2为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、-C＝ORb、-C＝ONRb2、-S＝O2NRb2、-C＝NRbNRb2、C3-C7碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、C3-C7碳环基C1-C6烷基-、芳基C1-C6烷基-、杂环基C1-C6烷基-或杂芳基C1-C6烷基-，其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C7碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、C3-C7碳环基C1-C6烷基-、芳基C1-C6烷基-、杂环基C1-C6烷基-或杂芳基C1-C6烷基-任选地被一个或多个例如，1、2、3、4或5个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、-NRb2、-NRbC＝NRbNRb2、-C＝NRbNRb2和-OP＝OOH2；或R1和R2与它们所连接的氮一起形成杂环基，其中所述杂环基任选地被一个或多个例如，1、2、3、4或5个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、-NRab2、-NRabC＝NRabNRab2、-C＝NRabNRab2和-OP＝OOH2，Z为-ORc、-NRc2、-SRc、-NRcC＝NRcNRc2、-C＝NRcNRc2、氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、-C＝ORc、-C＝ONRc2、-S＝O2NRc2、C3-C7碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、C3-C7碳环基C1-C6烷基-、芳基C1-C6烷基-、杂环基C1-C6烷基-或杂芳基C1-C6烷基-，其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C7碳环基、芳基、杂环基、杂芳基、C3-C7碳环基C1-C6烷基-、芳基C1-C6烷基-、杂环基C1-C6烷基-或杂芳基C1-C6烷基任选地被一个或多个例如，1、2、3、4或5个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、-NRc2、-NRcC＝NRcNRc2、-C＝NRcNRc2和-OP＝OOH2；X1为CR3或N；X2为CR4或N；R3为氢、卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-C＝ORd、-C＝ONRd2、-S＝O2NRd2、-NRdC＝NRdNRd2、-C＝NRdNRd2或-NRd2，其中所述C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基任选地被一个或多个例如，1、2、3、4或5个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、-NRd2、-NRdC＝NRdNRd2、-C＝NRdNRd2和-OP＝OOH2；R4为氢、卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-C＝ORe、-C＝ONRe2、-S＝O2NRe2、-NReC＝NReNRe2、-C＝NReNRe2或-NRe2，其中所述C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基任选地被一个或多个例如，1、2、3、4或5个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、-NRe2、-NReC＝NReNRe2、-C＝NReNRe2和-OP＝OOH2；Y1为NR5a，Y2为N或CR6b，Y3为N或CR7b，Y1与Y2之间的虚线键是单键，并且Y2与Y3之间的虚线键是双键；或Y3为NR7a，Y1为N或CR5b，Y2为N或CR6b，Y1与Y2之间的虚线键是双键，并且Y2与Y3之间的虚线键是单键；R5a和R7a各自独立地为C1-C10烷基、C2-C10烯基、-W-C3-C7碳环基、-W-芳基、W-杂环基或W-杂芳基，其中所述C1-C10烷基、C2-C10烯基、-W-C3-C7碳环基、-W-芳基、W-杂环基、-W-杂芳基任选地被一个或多个例如，1、2、3、4或5个独立地选自Q的基团取代；R5b、R6b和R7b各自独立地为氢、卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、-C＝ORf、-C＝ONRf2、-S＝O2NRf2、-NRfC＝NRfNRf2、-C＝NRfNRf2或-NRf2，其中所述C1-C6烷氧基、C1-C6烷基或C2-C6烯基任选地被一个或多个例如，1、2、3、4或5个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、-NRf2、-NRfC＝NRfNRf2、-C＝NRfNRf2和-OP＝OOH2；W不存在、为C1-C10烷基或C2-C6炔基，其中所述C1-C10烷基或C2-C6炔基任选地被一个或多个例如，1、2、3、4或5个氧代基＝O取代，并且其中所述C1-C10烷基的一个或多个碳任选地被一个或多个例如，1、2、3、4或5个-O-或-NRw-替代；每个Q独立地为卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C＝ORq、-C＝ONRq2、-NRq2、-S＝O2NRq2、芳基、-O-芳基、杂芳基或-O-杂芳基，其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、芳基、-O芳基、杂芳基或-O杂芳基任选地被一个或多个例如，1、2、3、4或5个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C＝ORq、-C＝OORq、-C＝ONRq2、-S＝O2NRq2、芳基和杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个例如，1、2、3、4或5个Q1取代；每个Q1独立地为卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；每个Ra、Rb、Rab、Rc、Rd、Re和Rf独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C3-C7碳环基或芳基；每个Rw独立地为氢或C1-C6烷基；Rq为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C3-C7碳环基或芳基，其中所述芳基任选地被一个或多个例如，1、2、3、4或5个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-OH、-NO2、-CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C＝ORq1、-C＝OORq1、-C＝ONRq12和-S＝O2NRq12；并且每个Rq1独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C3-C7碳环基或芳基；或其盐。

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