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申请/专利权人：南方医科大学珠江医院
申请日：2022-05-09
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN114869879B
主分类号：A61K31/353
分类号：A61K31/353;A61K31/192;A61K9/06;A61K47/64;A61K47/42;A61P9/10;A61P29/00
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.25#授权;2022.08.26#实质审查的生效;2022.08.09#公开
摘要：本发明公开了一种具备活性氧和炎症双重抑制作用的小分子水凝胶及其制备方法，具体步骤包括：步骤一、制备大黄酸‑多肽化合物和空载体‑多肽化合物，其多肽序列为Rhein‑DFDFG‑SS‑ERGDNap‑DFDFG‑SS‑ERGD；步骤二、将大黄酸‑多肽化合物的PBS溶液使用还原型谷胱甘肽处理；步骤三、将处理后的溶液和表没食子儿茶素没食子酸EGCG溶液共混，在还原型谷胱甘肽的作用下共组装形成小分子药物水凝胶。本发明制备的小分子药物水凝胶，可以对缺血再灌注所造成的活性氧与炎症微环境的持续性改善，从而实现对缺血在灌注损伤的治疗。
主权项：1.一种具备活性氧和炎症双重抑制作用的小分子水凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一、制备大黄酸-多肽化合物Rh-pep和空载体-多肽化合物：1以碳酸氢钠，胱胺二盐酸盐，1,4-丁二酸酐，二氧六环、9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺碳酸酯Fmoc-Osu为原料合成Fmoc-SS；2以Fmoc固相合成方法合成大黄酸-多肽化合物和空载体-多肽化合物；其中大黄酸-多肽化合物序列为Rhein-DFDFG-SS-ERGD，结构式为： 空载体-多肽化合物化合物序列为Nap-DFDFG-SS-ERGD，结构式为： 步骤二、将大黄酸-多肽化合物配制PBS溶液，其中PBS溶液为磷酸二氢钠和磷酸氢二钠的混合磷酸盐溶液，配制为磷酸二氢钠38.0g，与磷酸氢二钠5.04g，加水定容至1000ml，溶液pH值为7.4；配制的大黄酸-多肽化合物溶液浓度为每1000mlPBS溶液溶解Rh-pep10.0～15.0g；步骤三、将配制后的溶液和表没食子儿茶素没食子酸EGCG溶液共混，共混时EGCG和Rh-pep用量的质量比为1:20～25，共混后，在还原型谷胱甘肽的作用下共组装形成小分子药物水凝胶。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 南方医科大学珠江医院 一种具备活性氧和炎症双重抑制作用的小分子水凝胶及其制备方法
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