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申请/专利权人：北京大学
申请日：2024-04-08
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN118001408B
主分类号：A61K45/00
分类号：A61K45/00;C07K16/18;G01N33/68;A61K45/06;A61K49/00;A61P1/16
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.25#授权;2024.05.28#实质审查的生效;2024.05.10#公开
摘要：本发明公开一种水通道蛋白9磷酸化抑制剂的用途。本发明经研究发现，肝细胞水通道蛋白9存在磷酸化状态，抑制其磷酸化具有拮抗非酒精性脂肪性肝病进展的作用。此外，本发明筛选了水通道蛋白9磷酸化的特异性激酶，并开发了水通道蛋白9磷酸化抑制剂，以有效拮抗非酒精性脂肪性肝病的进展。
主权项：1.一种筛选用于治疗或改善非酒精性脂肪性肝病的药物的方法，其特征在于，包括：a.分别测量敲低Aqp9的HepG2细胞系来源的细胞模型水通道蛋白9磷酸化水平和甘油摄取，得到水通道蛋白9磷酸化水平和甘油摄取的第一测量值；b.使待测药物与所述细胞模型接触；c.分别测量与待测药物接触后所述细胞模型中水通道蛋白9的磷酸化水平和甘油摄取，得到水通道蛋白9磷酸化水平和甘油摄取第二测量值；d.当所述第一测量值大于所述第二测量值时，将所述待测药物筛选为治疗或改善非酒精性脂肪性肝病的候选药物；或者a’.测量NAFLD动物模型中水通道蛋白9磷酸化水平和甘油摄取，得到水通道蛋白9磷酸化水平和甘油摄取的第一测量值；b’.使待测药物与所述动物模型接触；c’.分别测量与待测药物接触后所述动物模型中水通道蛋白9的磷酸化水平和甘油摄取，得到水通道蛋白9磷酸化水平和甘油摄取的第二测量值；d’.当所述第一测量值大于所述第二测量值时，将所述待测药物筛选为治疗或改善非酒精性脂肪性肝病的候选药物；所述水通道蛋白9磷酸化为水通道蛋白9第292位的丝氨酸磷酸化。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 北京大学 一种水通道蛋白9磷酸化抑制剂的用途
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