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申请/专利权人：江苏先声药业有限公司;先声药业有限公司
申请日：2019-12-17
公开（公告）日：2024-06-28
公开（公告）号：CN112979544B
主分类号：C07D215/22
分类号：C07D215/22
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.28#授权;2022.04.08#实质审查的生效;2021.06.18#公开
摘要：本发明涉及卡博替尼或其盐的制备方法，本发明的方法是以式I化合物和1‑4‑氟苯基氨基甲酰基环丙烷羧酸为原料，于有机溶剂中在缩合剂和有机碱存在下反应，反应结束后，用碱性水溶液和水洗涤，浓缩至干，用有机溶剂重结晶，得到卡博替尼。本发明涉及的制备方法与其他制备方法相比，原料便宜易得，避开了刺激性溶剂、硝化等危险工艺，本申请的后处理方法获得的卡博替尼收率高，纯度高，单杂少，适用于大规模工业化生产。
主权项：1.一种卡博替尼或其盐的制备方法，包括式I化合物和1-4-氟苯基氨基甲酰基环丙烷羧酸为原料，于有机溶剂中在缩合剂和有机碱存在下反应，反应结束后，用碱性水溶液和水洗涤，浓缩至干，用有机溶剂重结晶，所述缩合剂为2-7-氧化苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐HATU、O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸盐HBTU、6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯HCTU、O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸TBTU中的一种或多种，所述重结晶有机溶剂选自甲醇、乙醇或乙酸乙酯；
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏先声药业有限公司;先声药业有限公司 一种卡博替尼或其盐的制备方法
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