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申请/专利权人：厦门本素药业有限公司

摘要：本发明公开了一种人参皂苷阿霉素脂质体、其制备方法和应用。本发明的脂质体包括如下以重量份数计的组分：5‑20份磷脂、0.09‑2份聚乙二醇‑二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺、0.1‑4份人参皂苷和1份阿霉素盐。本发明的脂质体稳定性好、靶向相高、药效好以及毒性低，具有良好的应用前景。

主权项：1.一种脂质体的制备方法，其特征在于，所述的脂质体的制备方法包括以下步骤：步骤1、将磷脂溶解于溶剂中得到的混合物1；将混合物1与盐溶液进行水化，得到混合物2；将所述的混合物2除去所述的溶剂，得到的溶液A1；步骤2、其为方案1、方案2或方案3；方案1：其包括如下步骤：将步骤1得到的溶液A1进行高压均质，控制粒径D90在100nm以下，得到溶液A2a；方案2：其包括如下步骤：将步骤1得到的溶液A1，分别依次通过各孔径挤出板挤出，控制粒径D90在100nm以下，得到溶液A2b；方案3：其包括如下步骤：将步骤1得到的溶液A1进行超声处理，得到一澄清溶液A2c；步骤3、以生理等渗溶液为介质，将所述的步骤2中得到的溶液A2a、A2b或A2c在透析袋中进行透析，得到溶液A3；步骤4、将步骤3得到的溶液A3与阿霉素或阿霉素盐的水溶液混合，得到阿霉素脂质体；步骤5、将步骤4得到的阿霉素脂质体与人参皂苷在溶剂中混合，得到人参皂苷阿霉素脂质体；步骤6、将步骤4得到的人参皂苷阿霉素脂质体和聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺分散在葡萄糖溶液中，得到所述的脂质体；其中，以重量份数计，所述的磷脂的重量份数为10份，所述的聚乙二醇二硬酯酰基磷脂酰乙醇胺的重量份数为0.1-2份，所述的人参皂苷的重量份数为0.1-4份，所述的阿霉素或阿霉素盐的重量份数为1份；所述的磷脂为氢化磷脂、蛋黄卵磷脂、大豆磷脂和脑磷脂中的一种或多种；所述的人参皂苷为20S-人参皂苷Rg3、20S-人参皂苷Rh2、人参皂苷Rg5、人参皂苷Rk1、人参皂苷Rp1、人参皂苷伪Rg3、人参皂苷伪GQ和20S-原人参二醇中的一种或多种；所述的盐溶液为硫酸铵水溶液、甲基磺酸铵水溶液、乙二磺酸三乙胺水溶液或蔗糖八硫酸酯三乙胺水溶液；所述的硫酸铵水溶液的浓度为0.325M；所述的甲基磺酸铵水溶液的浓度为0.65-0.975M；所述的乙二磺酸三乙胺水溶液的浓度为0.16-0.65M；所述的蔗糖八硫酸酯三乙胺水溶液的浓度为0.1M-0.3M；所述的步骤3中，所述的生理等渗溶液为5%葡萄糖水溶液或10%蔗糖水溶液；所述的步骤4中，所述的阿霉素盐浓度为5-15mgmL。

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