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申请/专利权人:南华大学
摘要:本发明公开了一系列含吡啶环的两亲性蛇床子素‑季铵盐杂合体及其制备方法和抗菌应用。该系列化合物是以香豆素衍生物蛇床子素为先导化合物,在C‑7位引入吡啶环和阳离子季铵盐片段,从而得到一系列含吡啶环的两亲性蛇床子素‑季铵盐杂合体,其结构通式如下式I所示。该系列化合物对金黄色葡萄球菌和临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有较强的体内、外抗菌活性,并于糖肽类抗生素万古霉素相当。本发明通过结构改造,提升了蛇床子素的水溶性和抗菌活性,并且具有较低的体内毒性、溶血活性和降低细菌产生耐药性概率的特点。因此,这些含有吡啶环的两亲性蛇床子素‑季铵盐杂合体具有进一步开发为新型抗菌药物的潜力。
主权项:1.含吡啶环的两亲性蛇床子素-季铵盐杂合体,其结构如下式I所示: 其中,n=3,4或5,R是其中,R1和R2独立地选自H、苯基或C1-C6烷基,环A为含有一个或两个杂原子的4-6元杂环烷基。
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权利要求:
百度查询: 南华大学 含吡啶环的两亲性蛇床子素-季铵盐杂合体及其制备方法和抗菌应用
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