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申请/专利权人：长春金赛药业有限责任公司

摘要：本发明提供了一种式I所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐，其具有良好的MC4R拮抗活性，安全性良好，且提高了跨膜活性和药物生物利用度。

主权项：1.一种式I所示的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐： 其中，X选自CH2、NH、O或S；A选自无取代或任选被一个、两个或更多个Ra取代的下列基团：C6-14芳基、5-14元杂芳基、3-14元杂环基、C3-12环烷基；每个Ra相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、OH、CN、无取代或任选被一个、两个或更多个Ra1取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、C3-12环烷基氧基、Ra11-C＝O-NH-、Ra12-NH-、Ra13Ra14N-、Ra15-C＝O-、Ra16-S＝O2-NH-、Ra17-S＝O2-、-P＝ORa18Ra19；或者，两个Ra与其连接的碳原子一起共同形成无取代或任选被一个、两个或更多个Ra1取代的3-14元杂环或C3-12碳环；每个Ra1相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、CN、C1-12烷基、C1-12烷氧基；Ra11、Ra12、Ra13、Ra14、Ra15、Ra16、Ra17、Ra18、Ra19相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、CN、C1-12烷基、C1-12烷氧基；R选自C1-12烷基、C3-12环烷基、C1-12烷氧基、氘代C1-12烷基、卤代C1-12烷基；M选自无取代或任选被一个、两个或更多个Rm取代的下列基团：C6-14芳基、5-14元杂芳基、3-14元杂环基、C3-12环烷基；每个Rm相同或不同，彼此独立地选自H、氘、卤素、CN、无取代或任选被一个、两个或更多个Rm1取代的下列基团：C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、C1-12烷基NH-、C1-12烷基2N-、C1-12烷基-CONH-；每个Rm1相同或不同，彼此独立地选自氘、卤素、CN、C1-12烷基、C1-12烷氧基；每个Rb相同或不同，彼此独立地选自卤素、CN、OH、氧代＝O、C1-12烷基、氘代C1-12烷基、卤代C1-12烷基、CN-C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基；或者两个Rb与其连接的碳原子一起共同形成C3-12环烷基或3-14元杂环基；每个Rc相同或不同，彼此独立地选自卤素、CN、OH、C1-12烷基、C3-12环烷基、C1-12烷氧基、氘代C1-12烷基、卤代C1-12烷基；每个Rd相同或不同，彼此独立地选自H、OH、氘、卤素、CN、C1-12烷基、C1-12烷氧基；o为0、1、2或3；p为0、1、2、3、4、5或6；q为0、1或2；r为0、1、2或3。

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权利要求：

百度查询： 长春金赛药业有限责任公司 MC4R拮抗剂化合物、药物组合物及其制备方法和应用