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制造抗体药物偶联物的方法 

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申请/专利权人:武田药品工业株式会社

摘要:根据本发明,提供了一种制造抗体和药物经由接头连接的抗体药物偶联物ADC的方法。根据本发明,例如,提供了一种制造抗体和药物经由接头连接的抗体药物偶联物ADC或包含该ADC的药物的方法,所述方法包括:使用微反应器将包含三2‑羧乙基膦TCEP和通过所述TCEP进行的还原反应中的IgG抗体的溶液,与包含对于所述TCEP而言化学计量上过量的TCEP抑制剂的溶液混合。

主权项:1.一种制造抗体和药物经由接头连接的抗体药物偶联物ADC或包含该ADC的药物的方法,所述方法包括:a使用微反应器将包含IgG抗体的溶液与包含三2-羧乙基膦TCEP的溶液混合,以产生部分被还原的具有2至6个SH基的抗体;以及b使用微反应器将包含三2-羧乙基膦TCEP和通过所述TCEP进行的还原反应中的部分被还原的具有2至6个SH基的IgG抗体的溶液,与包含对于所述TCEP而言化学计量上过量的TCEP抑制剂的溶液,和具有马来酰亚胺基的接头混合来抑制或终止所述还原反应,并产生与2至6个接头连接的ADC,其中,所述抑制剂为选自4-叠氮苯甲酸和2-叠氮乙基2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷组成的组中的一种或多种的抑制剂,所述接头是与药物连接的接头。

全文数据:

权利要求:

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