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申请/专利权人：沈阳药科大学
摘要：本发明提供了一种制备钾离子竞争性阻滞剂非苏拉赞中间体的方法。所述方法以对甲苯亚磺酸钠和2,4‑二氟苯甲醛为起始原料，在碱性溶剂及酸催化的条件下反应得到化合物2，再经三氯氧磷脱水得到异腈类化合物3，最后化合物3在强碱作用下与化合物4反应得到化合物5，化合物5最终转化为目标产物中间体1。总收率可达65％以上，具有方法新颖、成本低廉、反应条件温和、纯化方法简单等特点。
主权项：1.一种制备中间体1的方法，所述方法包括：（1）将化合物3：对甲苯磺酰基2,4-二氟苯基异腈和化合物4溶于反应溶剂1中，分批加入强碱1进行反应；反应完毕后加入打浆溶剂1打浆，抽滤得到粗产品，再用打浆溶剂2打浆，抽滤得到化合物5： ；（2）将化合物5、碱试剂1于极性溶剂中反应，反应完毕后加入打浆溶剂3打浆，抽滤得到粗产品，再用打浆溶剂4打浆，抽滤得到中间体1： ；其中，步骤1中：所述强碱1选自咪唑钠，强碱1的摩尔量为化合物3的1.5-2.5倍；所述反应溶剂1选自乙腈；所述打浆溶剂1选自水；所述打浆溶剂2选自甲醇、乙醇；化合物4的摩尔量为化合物3的1.0-6.0倍；反应温度为室温，反应时间为3-12h；步骤2中，所述碱试剂1选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾中的一种或多种，碱试剂1的摩尔量为化合物5的1.5-3.0倍；所述打浆溶剂3和打浆溶剂4独立地选自水、甲醇、乙醇、正丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、丙酮、正庚烷、正己烷、石油醚、甲基叔丁基醚中一种或多种。
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