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CDK抑制剂 

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申请/专利权人:上海齐鲁制药研究中心有限公司

摘要:本发明公开了一类作为选择性CDK8CDK19抑制剂的新化合物,含有所述化合物的药物组合物、制备所述化合物的有用中间体以及利用本发明化合物治疗细胞增殖性疾病,例如癌症的方法。该化合物具有如式I所示的结构。

主权项:1.式I所示的化合物及其药学上可接受的盐, 其中,环A选自C5-6环烷基、5-6元杂环基、5-6元杂芳基;环B选自苯基;结构单元选自Z1及Z2选自N或者CRd,当其中一个是N时,另一个为CRd;其中Rd选自氢、NH2;L1选自化学键或O;Ra各自独立地选自-C1-4烷基、氰基、氨基、卤素、-CONRaaRab、5-6元杂芳基;其中Raa、Rab各自独立地选自氢、-C1-4烷基、C3-6环烷基、3-6元杂环烷基,或者Raa、Rab与其共同连接的氮原子环化成3-6元杂环烷基;其中所述C3-6环烷基、3-6元杂环烷基、5-6元杂芳基可以进一步任选地被-C1-4烷基、-C1-4烷氧基、卤素、氰基、羟基所取代;或者两个相邻的Ra与其连接的原子共同环化成D环,D环为5-6元杂环基;Rb各自独立地选自氢、卤素、氰基、取代或未取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基;Rc各自独立地选自C1-4烷基、-C1-4烷基-CONRcaRcb、-CONRcaRcb;其中C1-4烷基可任选地被1-3个C1-4烷基、氰基、卤素、C1-4卤代烷基所取代;其中Rca、Rcb选自氢、C1-4烷基,或Rca与Rcb与其共同相连接的N原子环化成5-6元杂环烷基、5-11元并杂环烷基、5-11元螺杂环烷基;其中5-6元杂环烷基、5-11元并杂环烷基、5-11元螺杂环烷基均可任选地被1-3个C1-4烷基、卤素、C1-4卤代烷基所取代;n选自0、1、2、3;m选自0、1、2、3;p选自0、1、2、3。

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