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一种莫那比拉韦中间体的制备方法 

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申请/专利权人:浙江天宇药业股份有限公司;浙江京圣药业有限公司

摘要:本发明提供了一种莫那比拉韦中间体的制备方法,胞苷2与异丁酸酐在DMAP的存在下通过酯化反应制得中间体1,其中,酯化反应以碳酸盐和或碳酸氢盐为缚酸剂,并以非极性有机溶剂为反应介质。本发明提供的制备方法有效抑制了反应过程中双酰基化杂质和N‑酰基化杂质的产生,所得的目标产品不仅收率高,而且杂质含量少、产品质量好,而且还能够减轻后续纯化过程的压力,简化了工艺步骤,降低了生产成本。因此,本发明提供的制备方法特别适宜于大规模的工业化生产,

主权项:1.一种莫那比拉韦中间体的制备方法,胞苷2与异丁酸酐在DMAP的存在下通过酯化反应制得中间体1,其特征在于,所述酯化反应以碳酸盐和或碳酸氢盐为缚酸剂,并以非极性有机溶剂为反应介质, 其中,所述缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾中的一种或多种,所述非极性有机溶剂为甲苯、四氢呋喃中的一种或两种。

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权利要求:

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