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申请/专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
摘要：本发明涉及一种含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物由一枝蒿酮酸在N,N‑二异丙基乙胺和2‑7‑氮杂苯并三氮唑‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸酯与不同取代的含氮杂环化合物反应得到1‑26含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。并对所获得的1‑26含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物进行了人宫颈癌细胞Hela、人结肠癌细胞HT‑29、人非小细胞肺癌细胞A549和人肝癌细胞HepG2的抗肿瘤活性测试。实验结果表明：化合物1‑26对肿瘤细胞表现出较好的抑制作用，具有在制备抗肿瘤的药物中的用途，其中有17个化合物对Hela宫颈癌细胞有抑制活性，有21个化合物对HT‑29结肠癌细胞有抑制活性，有15个化合物对A549肺癌细胞有抑制活性，有14个化合物对HepG2肝癌细胞有抑制活性。
主权项：1.一种含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物，其特征在于该衍生物的结构如通式Ⅰ 其中：R基团为4-3-溴苯基哌啶，4-2-甲氧基苯基哌啶，苯基哌啶-4-基甲酮，苄基哌啶-4-基氨基甲酸酯，4-氟苯基哌啶-4-基甲酮，2,4-二氟苯基哌啶-4-基甲酮，[1,1'-联苯]-4-基哌啶-4-基甲酮，6-氟-3-哌啶-4-基苯并[d]异噁唑，1-哌啶-4-基-5-三氟甲基-1H-苯并[d][1,2,3]三唑，二苯哌啶-4-基甲醇，4-苯氧基哌啶，4-2-氯苯氧基哌啶，4-3,4-二氯氧基哌啶，4-2-三氟甲基苯氧基哌啶，4-4-三氟甲基苯氧基哌啶，2-4-氯苯基哌啶-4-基氧基甲基吡啶，3-溴-5-吡咯烷-2-基吡啶，4-3-三氟甲基苯基哌啶-4-醇，4-3-氯-4-三氟甲基苯基哌啶-4-醇，3-氨基哌啶-1-甲酸苄酯，4-4-氨基苯氧基哌啶-1-甲酸叔丁酯，R-3-甲基-1-2-哌啶-1-基苯基丁-1-胺，4-环己基苯基甲胺，4-苄氨基哌啶-1-甲酸叔丁酯，苄基3aS，6aS-八氢环戊[b]吡咯-2-羧酸酯，螺[茚-1,4'-哌啶]。
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权利要求：
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