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申请/专利权人：常州大学

摘要：本发明属于有机化合物合成技术领域，具体涉及一种可见光诱导一锅法三组分N‑烷基非天然氨基酸及其衍生物的合成方法，包括：在蓝光的照射下，利用Pd催化剂和配体驱动烷基胺、乙醛酸酯以及烷基溴代物的一锅法三组分自由基反应，制备了一系列N‑烷基非天然氨基酸及其衍生物。本发明方法以清洁的可见光来驱动化学反应，反应条件温和，官能团兼容性强。更重要的是，本发明通过一锅法将烷基胺、乙醛酸酯和烷基溴三种组分高效地转化为N‑烷基非天然氨基酸及其衍生物。这种一锅法三组分反应不仅极大地简化了合成步骤，符合现代绿色化学的理念，更开辟了N‑烷基非天然氨基酸新的合成途径。

主权项：1.一种可见光诱导的一锅法三组分N-烷基非天然氨基酸及其衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：氮气或惰性气体氛围下，在含有Pd催化剂、配体还原剂三苯基膦、碱性物质和溶剂的体系中，在波长为450～460nm的可见光照射下将通式1所示的烷基胺、通式2所示的乙醛酸酯、通式3所示的溴代烷烃充分反应，得到通式4所示的N-烷基非天然氨基酸衍生物； 其中，R1为正丁基、正己基、异丙基、环戊基、环己基、环庚基、氧杂环己基、吗啉基、3-苯基丙基、2-苯基乙基、或天然产物分子片段脱氢松香胺中的任意一种；R2为环己基、正癸基、6-氯己基、6-酯基己基、2-丁基、环丁基、氮杂环丁基、环戊基、氧杂环己基、异丙基、叔丁基、天然产物分子片段金刚烷或吉非罗齐中的任意一种；所述Pd催化剂为醋酸钯、氯化钯、三氟乙酸钯、新戊酸钯、双二亚苄基丙酮钯、双[1,2-双二苯基膦乙烷]钯、二三苯基膦氯化钯、三苯基膦醋酸钯、双二苯基膦苯基醚二氯化钯中的任意一种；所述碱性物质为碳酸铯、碳酸钾、磷酸钾、氢氧化钾、乙酸钠、碳酸银、2,4,6-三甲基吡啶、三乙胺的任意一种；所述溶剂为苯、1,4-二氧六环、氯苯、甲苯、三氟甲苯或乙腈中的任意一种；所述乙醛酸乙酯与烷基胺的物质的量之比为1.5～2.0；钯催化剂与烷基胺的物质的量之比为1～1.5:10；所述烷基溴代物与烷基胺的物质的量之比为1.5～3.0；所述配体与烷基胺的物质的量之比为1.0～1.5:1；所述碱性物质与烷基胺的物质的量之比为1.5～2.0:1。

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