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一种取代的9H嘌呤类化合物、药物组合物及其用途 

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申请/专利权人:江南大学

摘要:本发明公开了一种取代的9H嘌呤类化合物、药物组合物及其用途,属于化学医药领域。本发明提供了具有通式I所示结构的取代的9H嘌呤类化合物或其盐,该类化合物可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖型激酶9通常称作CDK9,具有良好的癌细胞增殖抑制作用,从而可以作为治疗肿瘤和相关疾病的治疗剂。

主权项:1.一种具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐, 式中,R1为其中,R4和R5各自独立地为氢或C1-8烷基,其中包含不同光学异构构型,分为S或R构型;或R4和R5与其所连接的原子一起形成环A;环A为C3-6环烷基或含有一个选自O或N的杂原子的饱和4-6元杂环;n1为0到4;或者,R1为其中,X选自CH2、O或S;R6和R7各自独立选自氢、C1-8烷基、三氟甲基或C3-6环烷基,其中包含不同光学异构构型,分为S或R构型;或R6和R7与其所连接的原子一起形成环B;环B为含有一个选自O或S的杂原子的饱和5-6元杂环或内酯环;n2为0到3;或者,R1为其中,R8和R9为氢、C1-8烷基;或R8和R9与其所连接的原子一起形成环C;环C为含有一个选自O或S的杂原子的饱和5-6元杂环;R2选自R3选自:C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷基酰基、C2-6烯基;其中,X1、X4、X7各自独立地为CH2、NH或O;X2、X3、X5、X6各自独立地选自碳原子或者氮原子;R11独立地选自:胺基酰基-CONR14R15、酰胺基-NHCOR16、烷氧基-OR17、酰基-COR18;R12独立地选自:酰胺基-NHCOR16、烷氧基-OR17、酰基-COR18、磺酰基-SO2R19、4-磺酰基-哌嗪基酰基R13独立地选自:胺基酰基-CONR14R15、酰胺基-NHCOR16、烷氧基-OR17、磺酰基-SO2R19;R14、R15各自独立地选自:H、C2-6烷基、C3-6环烷基、羟基取代的C1-6链式烷基、羟基取代的C3-6环烷基,且R14、R15不同时为H;或者R14、R15与其所连接的原子一起形成5-6元杂环;环为含有N、O或S的杂原子的饱和5-6元杂环;R16选自:C1-6烷基、C3-6环烷基、呋喃基;R17选自:取代或未取代的C1-4烷基,取代的基团选自羟基、胺基、或者吗啉基;R18、R19各自独立地选自:C1-6烷基、C3-6环烷基、羟基取代的C1-6链式烷基、羟基取代的C3-6环烷基、苯基。

全文数据:

权利要求:

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