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一种包含L-精氨酸的抗肿瘤药物及其制备方法 

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申请/专利权人:卡瑞济(北京)生命科技有限公司;卡瑞济(北京)健康咨询有限公司

摘要:本发明属于生物药物制剂领域,具体涉及一种包含L‑精氨酸的抗肿瘤药物及其制备方法,所述包含L‑精氨酸的抗肿瘤药物由改性聚乳酸‑羟基乙酸共聚物、L‑精氨酸、IL‑2、羧甲基纤维素、聚乙二醇和叶酸组成。本发明利用功能化酯键改性聚乳酸‑羟基乙酸共聚物实现在肿瘤部位的快速释放,通过双乳化法包裹L‑精氨酸形成多室结构的微粒,平滑L‑精氨酸的血药浓度曲线,减少潜在不良反应,同时保护药物免受体内酶的降解,提高药物的生物利用度;然后,在纳米颗粒表面修饰一层聚乙二醇链,增加亲水性和生物相容性;最后,在聚乙二醇链末端偶联叶酸,减少潜在不良反应。

主权项:1.一种包含L-精氨酸的抗肿瘤药物,其特征在于,所述抗肿瘤药物由改性聚乳酸-羟基乙酸共聚物、L-精氨酸、IL-2、羧甲基纤维素、聚乙二醇和叶酸组成;所述改性聚乳酸-羟基乙酸共聚物的具体制备步骤如下:1:将聚乳酸-羟基乙酸共聚物在真空干燥至恒重,获得预处理聚乳酸-羟基乙酸共聚物;将预处理聚乳酸-羟基乙酸共聚物加入到无水四氢呋喃中,搅拌混合均匀后,加入辛酸亚锡,搅拌混合均匀,缓慢加入琥珀酸酐,搅拌分散均匀后,获得混合溶液;2:将步骤1中制备的混合溶液水浴加热,搅拌反应,反应完成后,旋转蒸发浓缩,离心,滤膜过滤,无水乙醇洗涤三次,真空干燥至恒重,获得改性聚乳酸-羟基乙酸共聚物。

全文数据:

权利要求:

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