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多酚化衍生物前药化合物其在制备乙酸异丁酸蔗糖酯长效缓释原位凝胶中的应用 

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申请/专利权人:沈阳药科大学

摘要:本发明属于医药技术领域,涉及一种多酚化衍生物前药化合物其在制备乙酸异丁酸蔗糖酯长效缓释原位凝胶中的应用。多酚化衍生物前药化合物结构式如式1所示,取代基详见说明书记载。所得多酚化衍生物前药与乙酸异丁酸蔗糖酯存在分子间相互作用,将其制备成乙酸异丁酸蔗糖酯长效缓释原位凝胶后,相较于该活性药物原型的乙酸异丁酸蔗糖酯原位凝胶,突释获得了明显降低,AUC获得了明显提高,药物作用时间获得了明显延长。肌肉注射后药物可在大鼠体内缓慢释放两个月,在此期间,注射部位无任何异常,表现出较好的生物相容性。

主权项:1.一种多酚化衍生物前药化合物,其特征在于:多酚化衍生物前药化合物结构式如式1所示: 式中,R为主体活性药物,-Xn1、-Yn2分别为衍生物的侧链,其中n1为0或1,n2为1、2或3;R为活性药物,其为含羟基、羧基或氨基的活性药物、或可通过化学结构修饰得到含有羟基、羧基或氨基的活性药物;Y为或能与酸、含有羟基、羧基或氨基基团发生酰化的基团;X为或能与Y和R中的羟基、羧基、氨基成键的酰化试剂或基团。

全文数据:

权利要求:

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