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申请/专利权人：成都理工大学
摘要：本发明公开了将一种碘代吡啶鎓盐应用于催化芳基取代胺、芳基取代甲醛和丹尼谢夫斯基双烯的三组分一锅法串联反应，以合成2,3‑二氢吡啶酮类化合物。使用本发明方法将芳基取代胺、芳基取代甲醛、丹尼谢夫斯基双烯和所设计的碘代吡啶鎓盐催化剂在23℃条件下于溶剂四氢呋喃中进行反应，将高产率得到2,3‑二氢吡啶酮类化合物。该反应产物具有图1所示结构：其中R1和R2如本发明所定义。本发明利用选择性形成催化剂–反应中间体之间的强卤键作用，避免了传统一锅法反应可能带来的卤键催化剂失活问题，具有反应操作简便高效、无重金属污染、反应条件温和、底物普适性广泛等优点。
主权项：1.一种碘代吡啶鎓盐催化一锅法合成2,3-二氢吡啶酮的方法，其特征在于：在四氢呋喃溶液中，加入芳基取代胺或正戊胺、环戊胺，芳基取代甲醛或糠醛、噻吩-2-甲醛、1-甲基吲哚-2-甲醛，丹尼谢夫斯基双烯和碘代吡啶鎓盐催化剂，在一定温度下充分搅拌进行反应，得到2,3-二氢吡啶酮类化合物；所述2,3-二氢吡啶酮的合成为一锅法三组分反应，反应温度为23℃，反应时间为4h；丹尼谢夫斯基双烯与所述芳基取代胺或正戊胺、环戊胺，芳基取代甲醛或糠醛、噻吩-2-甲醛、1-甲基吲哚-2-甲醛的摩尔比为1.5：1：1；碘代吡啶鎓盐催化剂为芳基取代胺或正戊胺、环戊胺的物质的量的5–10％；所述芳基取代胺选自以下化合物，包括对甲苯胺、间甲苯胺、对甲氧基苯胺、4-正丁基苯胺、4-叔丁基苯胺中一种；所述芳基取代甲醛选自以下化合物，包括枯茗醛、对甲氧基苯甲醛、间甲苯甲醛、对硝基苯甲醛、2-萘甲醛中的一种；所述碘代吡啶鎓盐催化剂的制备方法如下：将200–500mg碘代吡啶加入烧瓶中，再加入4mL无水甲苯进行搅拌，再将150–400mg三氟甲磺酸甲酯滴加进烧瓶中，直至滴加完毕后在23℃条件下搅拌0.5–1h，反应结束后将混合物进行抽滤，用无水乙醚洗涤滤饼，收集滤饼并重结晶纯化，使用真空油泵抽干残留溶剂得到吡啶鎓催化剂。
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权利要求：
百度查询： 成都理工大学 一种碘代吡啶鎓盐催化一锅法合成2,3-二氢吡啶酮的方法
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