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一种布瑞哌唑缓释组合物及其制备方法与应用 

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申请/专利权人:山东大学

摘要:本发明属于药物制剂领域,涉及一种布瑞哌唑缓释组合物及其制备方法与应用。微观形貌是平均粒径为10~30μm的球形颗粒,由载体和布瑞哌唑构成,球形颗粒中布瑞哌唑重量含量为3~45%;载体按照质量份数计由1~5份聚乳酸、2~10份聚乳酸‑羟基乙酸共聚物以及1~6份聚己内酯组成;聚乳酸‑羟基乙酸共聚物中乳酸单元与羟基乙酸单元的比例为75:25~50:50。本发明提供的布瑞哌唑缓释组合物载药量高,平均粒径符合肌内或皮下注射标准,突释率低,能够有效实现布瑞哌唑的长效缓释,延长药物在体内的半衰期,降低血药浓度的波动,提高药物的生物利用度,减少给药频率,提高精神病患者的顺应性,增强治疗效果。

主权项:1.一种布瑞哌唑缓释组合物,其特征是,微观形貌为球形颗粒,球形颗粒的平均粒径为10~30μm;所述球形颗粒由载体和布瑞哌唑构成,布瑞哌唑均匀分布在载体中,球形颗粒中布瑞哌唑重量含量为3~45%;所述载体由聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物以及聚己内酯组成;所述聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物和聚己内酯的质量比为5:10:1、1:10:3、2:10:3、5:10:3、1:10:4、1:5:2;所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物中乳酸单元与羟基乙酸单元的比例为75:25;所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物以羧酸封端,所述聚乳酸的重均分子量为20000~40000Da,所述聚乳酸-羟基乙酸共聚物的重均分子量为15000~35000Da,所述聚己内酯的重均分子量为30000~45000Da;所述布瑞哌唑缓释组合物符合肌内或皮下注射标准。

全文数据:

权利要求:

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