买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：3B制药有限公司

摘要：本发明涉及包含式Ia的环肽或式Ib的环肽的化合物，各自任选地包含连接至Xaa1的N‑端修饰基团A，且各自任选地包含连接至Xaa11的C‑端基团C‑端。

主权项：1.一种化合物，其包含式Ia的环肽 或式Ib的环肽 各自任选地包含连接至Xaa1的N-端修饰基团A，且各自任选地包含连接至Xaa11的C-端基团C-端，其中所述肽序列以N-端至C-端方向从左至右描绘，Xaa1是包含侧链的α-氨基酸的残基，其中所述侧链包含酸性或极性基团，或Xaa1是在ω-位置处包含酸性或极性基团的脂族羧酸的残基，其中Xaa1的羰基基团共价地连接至Xaa2的α-氮原子，Xaa2是包含侧链的α-氨基酸的残基，其中所述侧链包含杂芳基环或芳基环，优选地Xaa2是具有包含杂芳基环的侧链的α-氨基酸的残基，其中Xaa2的羰基基团共价地连接至Xaa3的α-氮原子，Xaa3是包含侧链的α-氨基酸的残基，其中所述侧链包含杂芳基环或芳基环，优选地Xaa3是包含侧链的α-氨基酸的残基，其中所述侧链包含杂芳基环，其中Xaa3的羰基基团共价地连接至Xaa4的α-氮原子，Xaa4是任选地包含Z基团的α-氨基酸的残基，或者是任选地包含Z基团的N-烷基化α-氨基酸的残基，其中Xaa4的羰基基团共价地连接至Xaa5的α-氮原子，Xaa5是任选地包含Z基团的α-氨基酸的残基，其中Xaa5的羰基基团共价地连接至Xaa6的α-氮原子，Xaa6是包含侧链的α-氨基酸的残基，其中所述侧链包含支链脂族基团，其中Xaa6的羰基基团共价地连接至Xaa7的α-氮原子，Xaa7是包含侧链的α-氨基酸的残基，其中所述侧链包含亲核基团，其中所述亲核基团包含杂原子，其中所述杂原子选自硫原子和氮原子，其中Xaa7的羰基基团共价地连接至Xaa8的α-氮原子，Xaa8是任选地包含Z基团的α-氨基酸的残基，其中Xaa8的羰基基团共价地连接至Xaa9的α-氮原子，Xaa9是α-氨基酸的残基，其中Xaa9的羰基基团共价地连接至Xaa10的α-氮原子，Xaa10是包含侧链的α-氨基酸的残基，其中所述侧链包含支链脂族基团或未被取代的芳族环，其中如果Xaa11是包含侧链的α-氨基酸的残基，其中所述侧链包含亲核基团，其中所述亲核基团包含杂原子，其中所述杂原子选自硫原子和氮原子，则Xaa10的羰基基团共价地连接至Xaa11的α-氮原子，或者，如果Xaa11是脂族双亲核体的残基，其中所述双亲核体的第一亲核体是氮原子且所述双亲核体的第二亲核体是杂原子，其中所述杂原子选自硫原子和氮原子，则Xaa10的羰基基团共价地连接至所述第一亲核体，Xaa11是包含侧链的α-氨基酸的残基，其中所述侧链包含亲核基团，其中所述亲核基团包含杂原子，其中所述杂原子选自硫原子和氮原子，或Xaa11是脂族双亲核体的残基，其中所述双亲核体的第一亲核体是氮原子且所述双亲核体的第二亲核体是杂原子，其中所述杂原子选自硫原子和氮原子，其中Xaa7和Xaa11彼此间接地连接或直接共价地连接从而形成大环状环，其中如果Xaa7和Xaa11间接地连接从而形成式Ia的环肽,则Xaa7的杂原子和Xaa11的杂原子通过环连接，所述环散布在Xaa7的杂原子和Xaa11的杂原子之间从而形成Yc，其中所述环是杂芳基环、任选地包含Z基团的芳基环或杂环，其中所述杂原子各自且分别选自硫原子和氮原子，其中如果Xaa7的杂原子是硫原子，则硫醚键将Xaa7共价地连接至所述环，如果Xaa7的杂原子是氮原子，则胺键或酰胺键将Xaa7共价地连接至所述环，如果Xaa11的杂原子是硫原子，则硫醚键将Xaa11共价地连接至所述环，且如果Xaa11的杂原子是氮原子，则胺键或酰胺键将Xaa11共价地连接至所述环，或其中如果Xaa7和Xaa11直接共价地连接从而形成式Ib的环肽，则Xaa7的杂原子是硫原子且Xaa11的杂原子是硫原子从而形成二硫键，且其中如果存在的话，所述N-端修饰基团A选自aZ基团，其中接头任选地散布在Z基团和Xaa1之间，b封闭基团AblN，c任选地包含Z基团且任选地包含封闭基团AblN的氨基酸的残基，和d包含第一氨基酸的残基和第二氨基酸的残基的N-端二肽基团，其中所述第一氨基酸的残基是N-端氨基酸残基且所述第二氨基酸的残基是C-端氨基酸残基，其中所述第一氨基酸的残基任选地包含封闭基团AblN，其中所述第一氨基酸的残基和所述第二氨基酸的残基彼此共价地连接，优选地通过肽键，其中所述第二氨基酸的残基共价地连接至Xaa1的残基，或者接头散布在所述第二氨基酸和Xaa1的残基之间，且其中Z基团任选地共价地连接至所述第一氨基酸的残基和或Z基团任选地共价地连接至所述第二氨基酸的残基，且其中如果存在的话，所述C-端基团C-端选自a氨基酸的残基，其中所述氨基酸残基共价地连接至Xaa11，或者接头散布在氨基酸的残基和Xaa11之间，其中Z基团任选地共价地连接至氨基酸的残基，且其中所述氨基酸残基包含封闭基团AblC，bC-端二肽基团，其中所述C-端二肽基团包含第一氨基酸的残基和第二氨基酸的残基，其中所述第一氨基酸的残基是N-端氨基酸残基且所述第二氨基酸的残基是C-端氨基酸残基，其中所述第一氨基酸的残基和所述第二氨基酸的残基彼此共价地连接，优选地通过肽键，其中所述第一氨基酸的残基共价地连接至Xaa11的残基，或者接头散布在所述第一氨基酸的残基和Xaa11的残基之间，其中Z基团任选地共价地连接至所述第一氨基酸的残基和或Z基团任选地共价地连接至所述第二氨基酸的残基，且其中所述第二氨基酸的残基包含封闭基团AblC；cZ基团；和d封闭基团AblC。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 3B制药有限公司 抑胃肽受体配体