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申请/专利权人：上海再极医药科技有限公司

摘要：本发明公开了一种含苯环类化合物及其制备方法和应用，具体公开了如式I所示的含苯环类化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物。该类化合物对PD‑1PD‑L1结合具有抑制活性，能够用于诊断或治疗肿瘤等相关疾病。

主权项：1.一种如式I所示的含苯环类化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物， L为化学键、-NH-或-C＝ONH-，-C＝ONH-中羰基端与R3连接；R1和R2独立地为氢、卤素、氰基、C1-4烷基或被一个或多个Ra取代的C1-4烷基；Ra各自独立地为氘、卤素、羟基、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或-COOH；R3为氢、氘、卤素、羟基、氨基、C1-4烷基、C1-4烷基-S-、C1-4烷氧基、C2-4烯基、-C＝ONH2、-C＝OOC1-4烷基、5-12元杂芳基、4-14元杂环烷基、被一个或多个R3a取代的C1-4烷基、被一个或多个R3b取代的C1-4烷基-S-、被一个或多个R3c取代的C1-4烷氧基、被一个或多个R3d取代的C2-4烯基、被一个或多个R3e取代的5-12元杂芳基或被一个或多个R3f取代的4-14元杂环烷基，其中所述的5-12元杂芳基和所述的4-14元杂环烷基中，杂原子个数独立地为1、2或3个，杂原子独立地为N、O和S中的一种或多种；R3a、R3b、R3c和R3d各自独立地为C1-4烷基-S-、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-COOH、-C1-4亚烷基-COOH、-C＝OOC1-4烷基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-4烷基、5-7元杂环烷基、-NR3gR3h、或被一个或多个R3i取代的5-7元杂环烷基；所述的5-7元杂环烷基中，杂原子的个数为1个、2个或3个，杂原子独立地为N、O和S中的一种或多种；R3g和R3h各自独立地为氢或C1-4烷基；R3i各自独立地为羟基、氨基、C1-4烷基或-COOH；R3e和R3f各自独立地为C1-4烷基、被一个或多个Rc1取代的C1-4烷基、或被一个或多个Rc2取代的C1-4烷基-C＝O-；Rc1和Rc2各自独立地为卤素、3-8元环烷基、5-7元杂环烷基、被一个或多个Rc3取代的3-8元环烷基、或被一个或多个Rc4取代的5-7元杂环烷基，所述5-7元杂环烷基中，杂原子个数为1，2或3个，杂原子独立地为N、O和S中的一种或多种；Rc3和Rc4各自独立地为羟基、氨基、C1-4烷基或-COOH；R4和R5独立地为氢、氘、C1-4烷基、3-8元环烷基、被一个或多个Rb1取代的C1-4烷基、或被一个或多个Rb2取代的3-8元环烷基；或者，R4、R5以及与它们连接的氮原子共同形成5-7元杂环烷基或被一个或多个Rb3取代的5-7元杂环烷基；所述5-7元杂环烷基中，杂原子的个数为1、2或3个，杂原子独立地为N、O和S中的一种或多种；Rb1、Rb2和Rb3各自独立地为氘、卤素、羟基、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或-COOH；环A为6-10元芳基或5-12元杂芳基，所述的5-12元杂芳基中，杂原子的个数为1、2或3个，杂原子独立地为N、O和S中的一种或多种；X为-O-、-S-或-NRX-；RX为氢或C1-4烷基；R6和R7独立地为氢、卤素、C1-4烷基或被一个或多个卤素取代的C1-4烷基；或者，R6、R7以及与它们之间的原子共同形成5-6元杂芳基或被一个或多个Rd取代的5-6元杂芳基，所述的5-6元杂芳基中，杂原子的个数为1、2或3个，杂原子独立地为N、O和S中的一种或多种；Rd各自独立地为氘、卤素、羟基、氨基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；L1为-L3-L4-，其中L4与L2连接；L3为-CH2m-，其中的1、2、3、4或5个非相邻的CH2独立地被-Y1-所代替，每个Y1独立地为-C＝O-、-C＝OO-、-O-、-NH-、-C＝ONH-或-NHC＝ONH-；m为1、2、3、4、5、6、7或8；L4为化学键或5-12元杂环烷基；所述的5-12元杂环烷基中，杂原子的个数为1个、2个或3个，杂原子独立地为N、O和S中的一种或多种；L2为含有诊断性放射性核素的基团。

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