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申请/专利权人：赛诺菲

摘要：本发明涉及式I化合物，其中R1和R2表示氢或氘原子；R3表示氢原子或‑COOH、‑OH或‑OPOOH2基团；R4表示氢原子或氟原子；R5表示氢原子或‑OH基团；其中R3或R5中至少一个不是氢原子；若R3表示‑COOH、‑OH或‑OPOOH2基团，则R5表示氢原子；若R5表示‑OH基团，则R3和R4表示氢原子；且R6选择任选取代的苯基、杂芳基、环烷基或杂环烷基基团。本发明还涉及式I化合物的制备且涉及式I化合物作为雌激素受体的抑制剂和降解剂的治疗用途，尤其是可用于治疗癌症。

主权项：1.制备下式I化合物或其药学上可接受的盐的方法： 其中：-R1和R2独立表示氢原子或氘原子；-R3表示氢原子、-COOH基团、-OH基团或-OPOOH2基团；-R4表示氢原子或氟原子；-R5表示氢原子或-OH基团；-其中：○R3或R5中至少一个不是氢原子；○若R3表示-COOH基团、-OH基团或-OPOOH2基团，则R5表示氢原子；○若R5表示-OH基团，则R3和R4表示氢原子；-R6选自：■苯基基团或杂芳基基团，所述杂芳基基团包含3至9个碳原子且包含1至3个独立选自氧、氮和硫的杂原子，所述苯基和杂芳基基团未经取代或取代有1至3个独立选自以下的取代基：C1-C6-烷基基团，其未经取代或取代有一个或多个氟原子；卤素原子；-OH基团；C1-C6-烷氧基基团，其未经取代或取代有一个或多个氟原子；氰基基团；硫原子，其取代有5个氟原子或C1-C6-烷基基团，所述C1-C6-烷基基团取代有两个或更多个氟原子；磺酰基-C1-C6-烷基基团，其中所述C1-C6-烷基基团未经取代或取代有两个或更多个氟原子；硅原子，其取代有3个C1-C6-烷基基团；氨基基团，其未经取代或取代有一个或两个C1-C6-烷基基团；甲酰胺基团，其未经取代或取代有一个或两个C1-C6-烷基基团；饱和或部分饱和的杂环烷基基团，其包含3至5个碳原子且包含1或2个独立选自氧、氮或硫的杂原子；或杂芳基基团，其包含2至4个碳原子且包含1至3个选自氧、氮或硫的杂原子且未经取代或取代有氧代基团；■环烷基基团或杂环烷基基团，所述环烷基基团包含3至6个碳原子，所述杂环烷基基团包含4至9个碳原子且包含1或2个独立选自氧、氮或硫的杂原子，所述环烷基或杂环烷基基团为饱和或部分饱和的且未经取代或取代有1至4个独立选自以下的取代基：氟原子；-OH基团；C1-C6-烷基基团；-COOR7基团，其中R7为C1-C6-烷基基团；或氧代基团，其特征在于下式D化合物或其盐： 其中R1、R2、R3、R4和R5如上面所定义，并且当R3表示-COOH或-OH基团时，或当R5表示-OH基团时，所述R3和R5基团被保护，与硼酸试剂R6BOR'2进行Suzuki偶联，其中R6BOR'2为硼酸或频哪醇酯，并且其中R6如上面所定义，然后是当R3或R5被保护时，进行脱保护步骤。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 赛诺菲 作为雌激素受体调节剂的6，7-二氢-5H-苯并[7]轮烯衍生物