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申请/专利权人：江苏恒盛药业有限公司
摘要：本发明公开了一种酶催化手性还原合成盐酸洛贝林中间体的方法，在反应瓶中加入有机溶剂、纯化水、缓冲盐和底物I，化合物II，控制在合适的温度，调节PH至合适范围后，加入酶，保温反应12小时即得到相应的中间体III，中间体III经水解得到产物IV。本发明收率和纯度均优于手性化学试剂制备工艺。本发明通过采用绿色环保的酶法工艺进行底物I的还原，避免了手性化学试剂制备工艺选择性低，使用危险，费用较高以及环保处理困难等问题。
主权项：1.一种酶催化手性还原合成盐酸洛贝林中间体的方法，其特征在于，包括以下步骤：1）在反应瓶中加入有机溶剂和底物I，化合物II，控制反应温度在-20℃至10℃，向反应瓶中加入预处理好的固定化酶，反应开始，反应时间为12~72小时，-20℃至10℃保温至反应结束；2）反应完成后，过滤，滤液加盐酸调节pH至1~2，搅拌升温至室温，搅拌至水解反应完成；3）反应完成后，分出有水层，氢氧化钠溶液调节pH至12~13，室温搅拌1小时，加有机溶剂萃取，有机相浓缩后加异丙醇搅拌，析出晶体，过滤，烘干得产物IV；步骤1）中固定化酶为海藻酸钙固定化面包酵母；化合物II为3S,4R-3,4-二二苯基膦吡咯-1-羰酰氯或者2S,4S-4-二苯基膦基-2-二苯基膦基甲基-吡咯-1-羰酰氯；反应方程式如下： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏恒盛药业有限公司 一种酶催化手性还原合成盐酸洛贝林中间体的方法
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