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亚磺酰基氨基苯甲酰胺以及磺酰基氨基苯甲酰胺衍生物 

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申请/专利权人:奥索生物公司

摘要:本申请涉及亚磺酰基氨基苯甲酰胺以及磺酰基氨基苯甲酰胺衍生物。本申请提供式I的化合物,其中可变基团在本申请中定义。

主权项:1.式III的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体的混合物、互变异构体或氘代类似物: 其中:Q选自-SO2-、-SO-、-SONH-、-SONR48-;R41选自:C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-NR53R53、6-10元芳基、5-10元杂芳基、C3-12环烷基和4-12元杂环基,其中每个C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、C3-12环烷基和4-12元杂环基任选地进一步被一个或多个R51基团取代;R51选自:羟基、氧代、卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、-POR54R54、-SONHR54、-SONR48R54、-SONHNR53R53、-SONR48NR53R53、-SO0-2R54、-SO1-2NR53R53、-SF5、-NO2、-NR53R53、-NR53SO2R54、-OSO2R54、-COOR54、-COR54、-NR53COOR54、-NR53CONR53R53、-NR53SO2NR53R53和-CONR53R53,其中每个C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基任选地被一个或多个R49基团取代;每个R49独立地选自:-H、氧代、-OH、-CN、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、-NR53R53、-NR53COOR54、-OSO2R54、-COOR54、-SONHR54、-SONR48R54、-SONHNR53R53、-SONR48NR53R53、-SO0-2R54、-SO1-2NR53R53、-CONR53R53、-NR53SO2R54、-COR54、-NR53CONR53R53、-NR53SO2NR53R53、-SF5、-NO2,其中每个C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基任选地被R56取代;每个R53独立地选自-H、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基、6-10元芳基、4-12元杂环基和5-10元杂芳基,其中所述C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-6元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基任选地被一个或多个R55基团取代;每个R54独立地选自:C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基、6-10元芳基、4-12元杂环基和5-10元杂芳基,其中所述C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-6元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基任选地被一个或多个R55基团取代;每个R55独立地选自-H、卤素、-CN、-OH、氧代、-NO2、-SF5、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、-SONHR56、-SONR48R56、-SONHNR56R56、-SONR48NR56R56、-SO0-2R56、-SO2NH2、-NH2、-SO2NR56R56、COR56、-CONR56R56和COOR56,其中3-6元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基任选地被一个或多个R56基团取代;每个R56独立地选自卤素、-CN、-OH、-NH2、氧代、-NO2、-SF5、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6羟基烷基、卤代烷基硫基、磺酰基烷基、磺酰基卤代烷基、磺酰基环烷基、3-6元环烷基、-CONH2和-SO2NH2;R42选自:-H、-CN、-F、-Cl、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-3杂烷基、C1-3烷氧基和C1-3卤代烷氧基;每个R43和R44独立地选自:-H、卤素、-OH、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、-SF5、-SO0-2R54、-SONHR54、-SONR48R54、-SONHNR53R53、-SONR48NR53R53、-SH、-SO1-2NR53R53、-NR53R53、-NR53SO2R54、-NR53SO2NR53R353、-NR53CONR53R53、-NR53COOR54、三-C1-4烷基甲硅烷基、-COR54、-COOR54、-CONR53R53、-NO2,其中C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基任选地进一步被一个或多个R49基团取代;其中R42和R43或R43和R44可以任选地与它们所连接的原子一起形成5-6元环烷基、5-6元杂环基、苯基或5-6元杂芳基,每个所述环状基团分别与它们所连接的苯基稠合,并且每个任选地被一个或多个R49基团取代;R47选自:-H、卤素、-CN、-OH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、三-C1-4烷基甲硅烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、-SO0-2R54、-SONHR54、-SONR48R54、-SONHNR53R53、-SONR48NR53R53、-SH、-NR53R53、-POR54R54、-COOH、-COOR54、-CONR53R53、-SO2NR53R53、-COR54、6-10元芳基、5-10元杂芳基、4-12元杂环基;其中每个所述4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、三-C1-4烷基甲硅烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基和3-12元环烷基任选地被一个或多个R55取代;R48为C1-6烷基、-COR54、3-12元环烷基、C1-6杂烷基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、4-12元杂环基、COOR54、CONR53R53和SO2R54,其中每个C1-6烷基、C1-6烷基羰基、3-12元环烷基、C1-6杂烷基、6-10元芳基、5-10元杂芳基和4-12元杂环基任选地被卤素、-CN、氧代、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-SO1-2R54、-SO2NR53R53、-NO2、-SF5、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6羟基烷基、-NR53R53、-COOR54、C1-6杂烷基、任选地被R56取代的3-6元环烷基、任选地被一个或多个R56取代的4-12元杂环基、任选地被一个或多个R56取代的6-10元芳基或任选地被一个或多个R56取代的5-10元杂芳基取代;条件是:当R43和R47均为H时,则R44选自:C7-12环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、4-元杂环基、7-元杂环基、7-12元单环杂环基、-SF5、-NR53R53、-NR53COOR54、-NR53SO2R54、-NR53SO2NR53R53、-NR53CONR53R53、三-C1-4烷基甲硅烷基、-COR54、-COOR54、-CONR53R53、-SO0-2R54、-SONHR54、-SONR8R54、-SONHNR53R53、-SONR8NR53R53、-SH和-NO2,其中C7-12环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、4-元杂环基、7-元杂环基和7-12元单环杂环基任选地被一个或多个R49取代;5-6元杂环基任选地被R57取代;8-10元双环杂环基任选地被一个或多个R58取代;其中R57选自-OH、氧代、-CN、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、-SO0-2R54、-NR53SO2R54、-NR53SO2NR53R53、-NR53CONR53R53、-NR53COOR54、-COR54、-COOR54和-CONR53R53;且其中R58选自C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、-SO0-2R54、-NR53R53、-NR53SO2R54、-NR53SO2NR53R53、-NR53CONR53R53、-NR53COOR54、-COR54、-COOR54和-CONR53R53。

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