买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：阿尔维纳斯运营股份有限公司

摘要：本公开涉及用于雄激素受体的靶向降解的化合物和方法。本公开涉及化合物、所述化合物的制备以及这些化合物在治疗有需要的受试者的前列腺癌包括转移性和或去势抵抗性前列腺癌中的用途。

主权项：1.一种具有以下结构的化合物：ABM-L-CLM，或其药学上可接受的盐，其中：aABM是具有以下结构的雄激素受体AR结合部分： 其中：Q1、Q2、Q3、Q4和Q5各自独立地是CR1或N； 是4-6元环烷基、C6-C10芳基、4-6元杂环烷基或4-6元杂芳基，其中所述杂环烷基或杂芳基包含0-4个杂原子；Q6、Q7、Q8、Q9和Q10各自独立地是CR3或N；每个R1独立地选自由以下各项组成的组：H、任选取代的直链或支链C1-C6烷基、氰基、卤素和任选取代的直链或支链C1-C6烷氧基，其中所述烷基或烷氧基任选地被一个或多个卤基取代；每个R2独立地选自由以下各项组成的组：任选取代的直链或支链C1-C6烷基、氰基、卤素和任选取代的直链或支链C1-C6烷氧基，其中所述烷基或烷氧基任选地被一个或多个卤基取代；每个R3独立地选自由以下各项组成的组：H、任选取代的直链或支链C1-C6烷基、氰基、卤素和任选取代的直链或支链C1-C6烷氧基，其中所述烷基或烷氧基任选地被一个或多个卤基取代；并且n为0、1、2、3或4；bL是具有以下结构的化学连接部分： 其中：所述ABM连接至W，并且所述CLM连接至Z，或者所述ABM连接至Z，并且所述CLM连接至W；W不存在或是 是4-7元环烷基、4-7元杂环或螺二环杂环烷基，其中所述螺二环中的每个环是4-7元的；X是-CH2-或不存在；Y是-NR6-、-O-或不存在； 是4-7元环烷基或4-7元杂环；Z是-CR72-、-NR7-、-O-或不存在；R6是H、直链或支链C1-6烷基、直链或支链C1-6烷氧基-C1-6烷基、或其中表示与Y连接的键，并且表示与连接的键；每个R7独立地选自由以下各项组成的组：H、直链或支链C1-6烷基、和直链或支链C1-6烷氧基；p为1、2、3或4；并且q为1、2、3、4或5；cCLM是具有以下结构的人小脑蛋白E3泛素连接酶结合部分： 其中： 是C6-C10芳基、4-7元杂芳基或桥联双环环烷基； 表示连接部分L通过一个或两个共价键与环S连接；每个R4独立地选自由以下各项组成的组：任选取代的直链或支链C1-C6烷基、氰基、卤素和任选取代的直链或支链C1-C6烷氧基，其中所述烷基或烷氧基任选地被一个或多个卤基取代；R5是H、任选取代的直链或支链C1-C6烷基、或任选取代的直链或支链C1-C6烷氧基，其中所述烷基或烷氧基任选地被一个或多个卤基取代；并且m为0、1、2、3或4；前提条件是，当是吡啶基时，是四甲基环丁基，Q2是CR1，并且Q4是CR1；R1不是氯；以及进一步地，前提条件是，所述化合物不是N-4-3-氯-4-氰基苯氧基环己基-6-4-4-4-2,6-二氧代哌啶-3-基氨基甲酰基苯基哌嗪-1-基甲基哌啶-1-基哒嗪-3-甲酰胺。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 阿尔维纳斯运营股份有限公司 用于雄激素受体的靶向降解的化合物和方法