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申请/专利权人:奥锐特药业股份有限公司
摘要:本发明提供了一种熊去氧胆酸的制备方法及中间体,该制备方法以市售可得的化合物A为原料,经多个步骤反应制备得到熊去氧胆酸。化合物A原料来源广泛,价格便宜,且本发明的制备方法的反应条件温和,无需特殊的试剂,后处理简单,操作简便,适合工业化生产。
主权项:1.一种熊去氧胆酸的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:1化合物A与卤代试剂或者对甲苯磺酰氯反应,生成化合物B,反应式如下: 其中R1为Cl、Br、I或者OTs,较佳地,所述卤代试剂选自三溴化磷、三氯化磷、N-溴代丁二酰亚胺、N-氯代丁二酰亚胺或N-碘代丁二酰亚胺,2化合物B与丙二酸二烷基酯反应,生成化合物C,反应式如下: 其中R2为C1~C6烷基,以及3化合物C与乙二醇反应,生成化合物D,反应式如下:
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