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乙酰辅酶A羧化酶2反义寡核苷酸 

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申请/专利权人:奥利通公司

摘要:本发明提供了靶向人ACC2前体mRNA“外显子12”的5’剪接位点的肽核酸衍生物。本发明的肽核酸衍生物在细胞中强烈诱导人ACC2mRNA的剪接变体,并且对于治疗与人ACC2蛋白相关的皮肤衰老状况或病症非常有用。

主权项:1.由式I代表的肽核酸衍生物,或者其药学上可接受的盐,其诱导人ACC2前体mRNA中外显子12的跳过:[式I] 其中,n是12至14的整数;式I化合物与人ACC2前体mRNA中的18-碱基前体mRNA序列内以“粗体”和“下划线”标示的序列具有至少12-碱基互补重叠;式I化合物与人ACC2前体mRNA完全互补;S1、S2、…、Sn-1、Sn、T1、T2、…、Tn-1和Tn是氢基;X和Y独立地代表氢基、或取代或未取代的烷氧基羰基;Z代表取代或未取代的氨基;B1、B2、…、Bn-1和Bn独立地选自包括腺嘌呤、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、胞嘧啶和尿嘧啶的天然核碱基以及非天然核碱基;以及,B1、B2、…、Bn-1和Bn的至少4个独立地选自式II、式III或式IV代表的非天然核碱基: 其中,R1、R2、R3、R4、R5和R6是氢基;L1代表-CH22-O-CH22-、-CH2-O-CH22-、-CH2-O-CH23-、-CH2-O-CH24-或-CH2-O-CH25-;以及,L2和L3独立地选自-CH22-O-CH22-、-CH23-O-CH22-、-CH22-O-CH23-、-CH22-、-CH23-、-CH24-、-CH25-、-CH26-、-CH27-和-CH28-。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 奥利通公司 乙酰辅酶A羧化酶2反义寡核苷酸

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