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申请/专利权人：甘李药业股份有限公司
摘要：一种胰岛素衍生物，其药物制剂、其与长效GLP‑1化合物的药物组合物、及所述胰岛素衍生物、药物制剂和药物组合物的医药用途。所述胰岛素衍生物相比于德谷胰岛素或其它胰岛素衍生物，具有预料不到的显著增加的药效、具有更长的持续作用时间、更长的体内半衰期、良好的生物利用率、及具有更好的物理稳定性、化学稳定性。
主权项：1.胰岛素衍生物，所述胰岛素衍生物包含胰岛素母体、白蛋白结合残基、和连接基团Lin，所述胰岛素母体为天然存在的胰岛素或胰岛素类似物，所述白蛋白结合残基经由连接基团Lin与所述胰岛素母体连接，其中，所述连接基团Lin包含5-20个-HN-CH22-O-CH22-O-CH2-CO-；且所述白蛋白结合残基是包含20-22个碳原子的脂肪酸或脂肪族二酸，其中在形式上羟基已从所述脂肪酸的羧基和所述脂肪族二酸的羧基之一中去除；当所述连接基团Lin是具有60个碳原子的亲水性连接基团，且所述白蛋白结合残基是包含20个碳原子的脂肪族二酸时，所述胰岛素母体不是A14E,B16H,B25H,desB30人胰岛素；所述胰岛素母体是desB30人胰岛素、或A14E,B16H,B25H,desB30人胰岛素；所述白蛋白结合残基经由连接基团Lin与所述胰岛素母体的B29位的赖氨酸残基的ε氨基相连接；所述胰岛素衍生物还包含连接基团II，所述连接基团II是γGlu，所述连接基团II连接在所述白蛋白结合残基与所述连接基团Lin之间、和或连接在所述连接基团Lin和所述胰岛素母体之间。
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百度查询： 甘李药业股份有限公司 胰岛素衍生物
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