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一种新型环孢素衍生物及其应用 

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申请/专利权人:深圳湾实验室;北京大学深圳研究生院

摘要:本发明提供一种环孢素衍生物、包含其的药物组合物及其应用。所述环孢素衍生物如通式I‑0所示,具体取代基的定义如说明书所述,所述应用为所述环孢素衍生物或包含其的药物组合物在制备用于治疗或预防亲环素介导的疾病或损伤的药物中的应用,所述疾病或损伤包括病毒感染、癌症、自身免疫、炎症类疾病。

主权项:1.如下通式I-0所示的化合物或其药学上可接受的盐: 其中:A选自:-CH2CH=CHR1、-CH2CH2R1;其中R1选自:a-CH2n-CH3;b-CH2p-COOH;c-CH2q-NHC=OCH3;d-苯基,所述苯基被以下基团一次或多次相同或不同地取代:-COOCH3、-CH2nNHC=OCH3;e-C3-C6环烷基;B选自:-CH3、-CH2CH3、-CHCH32;C1和C2各自独立地选自:a-H;b5-7元杂环基、未取代或被三氟甲基取代的C6-C12芳基;优选地,所述芳基为苯基,所述杂环基为噻吩基,其中用于取代的取代基可以有一个或多个,例如1、2或3个;c-CHR21R22,R21和R22各自独立地选自:-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、噻吩基、未取代或被甲基、三氟甲基取代的苯基、CH3CH2nC=OO-;d-C3-C6环烷基;或者C1和C2一起形成=CHR3,R3选自:a-H;b5-7元杂环基、未取代或被甲基、三氟甲基取代的C6-C12芳基,优选地,所述芳基为苯基,所述杂环基为噻吩基,其中用于取代的取代基可以有一个或多个,例如1、2或3个;c-CH2R2,R2选自:-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3;d-C3-C6环烷基,例如所述环烷基为环丙基、环丁基;C’选自:-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3;D1和D2各自独立地选自:-H、-CH2CHCH32、-CH2COHCH32、-CHCH3CH2CH3、-CHCH32,或者D1和D2与它们所连接的原子一起形成C3-C6饱和碳环;或者A和D1或D2彼此连接形成长链桥环结构,所述长链桥环结构选自:-CH2n-CH=CH-CH2p-CR41R42-C=ONH-CH2q-、-CH2n-CR41R42-C=ONH-CH2n-,其中,R41和R42各自独立地选自:-H、-CH3;n、p、q在每次出现时各自独立地选自:0、1、2、3、4、5。

全文数据:

权利要求:

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