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一种制备2-(1R,5S,6S)-6-(氨甲基)-3-乙基双环[3.2.0]庚烷-3-烯-6-乙酸的方法 

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申请/专利权人:南京道尔医药研究院有限公司

摘要:本发明公开了一种制备2‑1R,5S,6S‑6‑氨甲基‑3‑乙基双环[3.2.0]庚烷‑3‑烯‑6‑乙酸的方法,步骤如下:步骤1,将外消旋体化合物I与作为拆分剂的化合物Va或化合物式Vb进行成盐反应,经分离分别得到化合物Ⅳa或化合物Ⅳd;步骤2,将化合物Ⅳa或化合物Ⅳd用碱处理,得到化合物II,即2‑1R,5S,6S‑6‑氨甲基‑3‑乙基双环[3.2.0]庚烷‑3‑烯‑6‑乙酸。本发明创新性地从N‑1步进行高效率拆分,反应步骤简洁,反应条件温和,无需特殊的试剂,操作简便,适合工业化生产。

主权项:1.一种制备2-1R,5S,6S-6-氨甲基-3-乙基双环[3.2.0]庚烷-3-烯-6-乙酸的方法,其特征在于:以D-二苯甲酰酒石酸为拆分剂,其结构式如式VI所示: 所述D-二苯甲酰酒石酸与外消旋体化合物I在乙醇和水的二元溶剂体系中反应得到式VII所示的非对映体盐;乙醇和水的二元溶剂体系中,乙醇和水体积比为3:1; 随后,在乙腈中,使用氢氧化钠水溶液解离得到化合物II,即2-1R,5S,6S-6-氨甲基-3-乙基双环[3.2.0]庚烷-3-烯-6-乙酸。

全文数据:

权利要求:

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