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一种抗胃癌药物的高通量筛选方法 

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申请/专利权人:浙江省肿瘤医院

摘要:本发明公开了一种抗胃癌药物的高通量筛选方法。本发明构建了一种抗胃癌药物的高通量筛选方法,是基于荧光偏振技术来筛选抑制SOS1和GRB2相互作用的小分子抑制剂,而抑制SOS1和GRB2相互作用的小分子抑制剂具有制备治疗胃癌的药物的潜力。通过本发明抗胃癌药物的高通量筛选方法,提高了抗胃癌药物的筛选效率,同时毛地黄皂苷作为潜在的抗胃癌药物候选物质,经过实验验证证明其具有抗胃癌作用。具有抑制SOS1和GRB2相互作用的能力。这一发现为开发胃癌治疗药物提供了新的方向和可能性,为胃癌患者带来了更多治疗选择。

主权项:1.一种抗胃癌药物的高通量筛选方法,其特征在于,包括以下步骤:1分别表达获得融合蛋白GRB2-EGFP和SOS1-GST,其中,融合蛋白GRB2-EGFP为GRB2蛋白的C端融合表达有EGFP蛋白;融合蛋白SOS1-GST为SOS1蛋白的C端融合表达有GST蛋白;2将融合蛋白GRB2-EGFP和SOS1-GST混合孵育,并加入待筛选的药物,基于荧光偏振技术检测毫偏值;3计算待筛选药物的抑制率,抑制率的计算公式如下:抑制率%=mP目标化合物-mP阴性对照mP阳性对照-mP阴性对照其中,mP目标化合物为待筛选的药物的毫偏值;mP阴性对照为未加任何待筛选的药物测得的毫偏值;mP阳性对照为加入阳性对照药物测得的毫偏值;筛选抑制率>50%的药物为候选的抗胃癌药物。

全文数据:

权利要求:

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