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一种2,5-二氧杂螺[3,4]辛烷-7-酮的合成方法 

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申请/专利权人:都创(上海)医药科技股份有限公司;都创(上海)医药开发有限公司

摘要:本发明属于药物中间体的合成领域,公开了一种2,5‑二氧杂螺[3,4]辛烷‑7‑酮的合成方法。合成方法共2步,第一步为环化反应,原料氧杂环丁烷‑3‑亚甲基乙酸乙酯与乙醇酸甲酯反应进行环化,得到中间体2,5‑二氧杂螺[3,4]辛烷基‑7‑羰基‑8‑乙酸乙酯;第二步是一锅法水解脱羧反应:将中间体2,5‑二氧杂螺[3,4]辛烷基‑7‑羰基‑8‑乙酸乙酯水解,并在高温条件下进行脱羧反应,得到产品2,5‑二氧杂螺[3,4]辛烷‑7‑酮。本发明设计的产品合成路线仅有2步,是一种快速、简便合成2,5‑二氧杂螺[3,4]辛烷‑7‑酮的方法。

主权项:1.一种2,5-二氧杂螺[3,4]辛烷-7-酮的合成方法,其特征在于以下两步合成步骤,第一步为环化反应:氧杂环丁烷-3-亚甲基乙酸乙酯与乙醇酸甲酯反应进行环化,得到中间体2,5-二氧杂螺[3,4]辛烷基-7-羰基-8-乙酸乙酯;第二步是一锅法水解脱羧反应:将中间体2,5-二氧杂螺[3,4]辛烷基-7-羰基-8-乙酸乙酯水解,并在高温条件下进行脱羧反应,得到产品2,5-二氧杂螺[3,4]辛烷-7-酮。

全文数据:

权利要求:

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