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申请/专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
摘要：本发明涉及药物领域，具体是一种ROS响应化合物及其制备方法和应用、一种药物。本发明提供了一种ROS响应化合物及其制备方法和应用、一种药物。本发明提供了一种响应ROS并释放LDK378的小分子化合物，具有高的靶向性，高抗肿瘤活性和低的毒副作用，能够抑制多种癌细胞增殖，与LDK378相比对正常细胞系的毒副作用显著降低。本发明旨在通过氧化响应性修饰，赋予药物分子区别癌细胞与正常细胞的能力，增强药物的细胞靶向能力，从而降低LDK378的毒副作用。同时，在哌啶末端进行的药物修饰，也可以改善母体药物的药代动力学性质与抗肿瘤活性，有望保持乃至提高药物对肿瘤细胞的毒性。
主权项：1.一种ROS响应化合物，其特征在于，具有式1所示结构： 所述R选自式2或式3所示结构的基团； 其中，所述R1’和R2’独立地选自取代或未取代的CnH2n+1；其中，n为0～10中的整数；或者，所述R1’和R2’中的至少一个与其所在的O和O所在的B连接成杂环；所述杂环中的杂原子包括B、O和可选的N。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国科学院长春应用化学研究所 一种ROS响应化合物及其制备方法和应用、一种药物
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