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申请/专利权人:北京华牛世纪生物技术研究院
摘要:本发明涉及一种靶向肿瘤细胞SCCA抗原的BNCT硼药及其筛选方法,其特征在于,利用BPA与芳香族氨基酸,尤其是与酪氨酸的结构类似性进行硼药设计,筛选出SCCA抗原的带有酪氨酸的靶向多肽后进行BPA替代与序列优化,获得含有BPA的SCCA抗原特异性靶向肽并利用多肽固相方法合成。
主权项:1.一种靶向肿瘤细胞SCCA抗原的BNCT硼药及其筛选方法,其特征在于,包括以下步骤:S1根据肿瘤细胞SCCA抗原结构,利用分子动力学模拟等方法筛选出能够与SCCA抗原特异结合的靶向多肽;S2利用BPA与芳香族氨基酸结构类似的特点进行BNCT硼药设计,从SCCA抗原的靶向多肽中筛选出带有芳香族氨基酸的靶向多肽,特别是多肽的氨基端和(或)羧基端有芳香族氨基酸的靶向多肽;S3利用BPA替代芳香族氨基酸后的多肽进行SCCA抗原对接,筛选出带有BPA的SCCA抗原靶向肽;S4在带有BPA的SCCA抗原靶向肽的基础上增加BPA,进一步筛选优化,通过迭代的设计优化SCCA抗原靶向肽的亲和力和特异性,最终获得含有多个BPA的SCCA抗原特异性靶向肽;S5利用固相多肽合成技术,制备含有多个BPA的SCCA抗原特异性靶向肽。
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