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一种反式-2-(4-氨基环己基)乙酸乙酯盐酸盐的制备方法 

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申请/专利权人:泰州精英化成医药科技有限公司;江苏科成有色金属新材料有限公司

摘要:本发明提供了一种反式‑2‑4‑氨基环己基乙酸乙酯盐酸盐的制备方法,包括以下步骤:a以4‑氧代环己烷乙酸乙酯与磺酰肼缩合得到席夫碱即化合物2;b席夫碱与硼氢化钠在低温下还原得到化合物3;c化合物3催化作用下与NCSNBS氧化,紧接着盐酸水解得到反式‑2‑4‑氨基环己基乙酸乙酯盐酸盐即化合物4。本发明公开的制备方法,无异构体生成,操作简单且连续。

主权项:1.一种反式-2-4-氨基环己基乙酸乙酯盐酸盐的制备方法,其特征在于包括如下步骤: 步骤a:将4-氧代环己烷乙酸乙酯1与磺酰肼,在乙醇中缩合得到化合物2;所述磺酰肼选自对甲苯磺酰肼或苯磺酰肼;步骤b:将化合物2溶解在混合溶剂中,低温下加入硼氢化钠和三苯基硼还原得到化合物3;低温选自-20~-10℃;步骤c:将化合物3溶解在四氢呋喃中,加入催化剂和氧化试剂,再加入30%盐酸水解得到反式-2-4-氨基环己基乙酸乙酯盐酸盐4;所述催化剂选自四苯基卟啉钴,氧化试剂选自N-溴代琥珀酰亚胺或N-氯代琥珀酰亚胺。

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